PRT-060318; PRT318; P142–76
Ապրանքի մանրամասն
Ապրանքի պիտակներ
| Փաթեթի չափ | Հասանելիություն | Գինը (ԱՄՆ դոլար) |
| 500 մգ | Պահեստում | 900 թ |
| 1g | Պահեստում | 1350 թ |
| Ավելի շատ չափեր | Ստացեք գնանշումներ | Ստացեք գնանշումներ |
Քիմիական անվանումը:
2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide
SMILES Կոդ:
O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N
InChi կոդը:
InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1
InChi բանալի.
NZNTOWVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N
Բանալի բառ:
PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7
Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում
Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)
Նկարագրություն:
PRT060318-ը փայծաղի թիրոզին կինազի հզոր և ընտրովի արգելակիչ է (Syk; IC50 = 4 նՄ): Այն ընտրովի է, արգելակում է Syk-ի ակտիվության 92%-ը, մինչդեռ մյուս կինազները պահպանում են >70% ակտիվությունը՝ 50 նՄ կոնցենտրացիայի դեպքում: 270 կինազ. PRT060318-ն արգելակում է մարդու թրոմբոցիտներով հարուստ պլազմայի (IC50 = 2,5 մկՄ) կոնվուլքսինով առաջացած ագրեգացիան in vitro և կանխում է թրոմբոզը հեպարինով պայմանավորված թրոմբոցիտոպենիայի տրանսգենային մկան մոդելում: Այն առաջացնում է քրոնիկ լիմֆոցիտային լեյկոզ (CLL) B բջիջների ապոպտոզ և արգելակում է CCL3, CCL4 և CXCL13.3 քիմոկինների սեկրեցումը PRT060318-ը նաև արգելակում է CLL B բջիջների քիմոտաքսիսը և պսևդոէմպերիպոլեզը:
Թիրախ՝ Սայք
