prenyl transferase

ԿԱՏՈՒ #	Ապրանքի անվանումը	Նկարագրություն
CPD3233	AZD-3409	AZD-3409-ը հզոր պրենիլ տրանսֆերազայի ինհիբիտոր է: AZD-3409-ը ցույց է տվել ավելի բարձր ուժ, քան լոնաֆարնիբը: AZD3409-ի ցիտոտոքսիկության միջին IC(50) 510 է MEF բջիջներում, 10600 A549 բջիջներում և 6170 MCF7 բջիջներում համապատասխանաբար: Այս բջիջներում AZD3409-ի FTase-ի ակտիվության IC(50)-ը տատանվում էր 3,0-ից մինչև 14,2 նՄ, իսկ լոնաֆարնիբի՝ 0,26-ից մինչև 31,3 նՄ: AZD3409-ն ավելի մեծ չափով արգելակում է ֆարնեսիլացումը, քան գերանիլգերանիլացումը: Թե՛ ֆարնեսիլացման, թե՛ գերանիլգերանիլացիայի արգելակումը չի կարող փոխկապակցվել դեղամիջոցի հակապրոլիֆերատիվ գործունեության հետ: AZD3409-ը կարող է ակտիվ լինել գեֆիտինիբակայուն կրծքագեղձի քաղցկեղի դեպքում: