AZD-3409

Քիմիական անվանումը:

(S)-իզոպրոպիլ 2-(2-(4-ֆտորոֆենէթիլ)-5-((((2S,4S)-4-(նիկոտինոյլթիո)պիրոլիդին-2-իլ)մեթիլ)ամինո)բենզամիդո)-4-(մեթիլթիո) բութանոատ

SMILES Կոդ:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi կոդը:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi բանալի.

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Բանալի բառ:

AZD3409; AZD-3409; 3409 AZD

Լուծելիություն: 

Պահպանում: 

Նկարագրություն:

AZD-3409-ը հզոր պրենիլ տրանսֆերազայի ինհիբիտոր է: AZD-3409-ը ցույց է տվել ավելի բարձր ուժ, քան լոնաֆարնիբը: AZD3409-ի ցիտոտոքսիկության միջին IC(50) 510 է MEF բջիջներում, 10600 A549 բջիջներում և 6170 MCF7 բջիջներում համապատասխանաբար: Այս բջիջներում AZD3409-ի FTase-ի ակտիվության IC(50)-ը տատանվում էր 3,0-ից մինչև 14,2 նՄ, իսկ լոնաֆարնիբի՝ 0,26-ից մինչև 31,3 նՄ: AZD3409-ն ավելի մեծ չափով արգելակում է ֆարնեսիլացումը, քան գերանիլգերանիլացումը: Թե՛ ֆարնեսիլացման, թե՛ գերանիլգերանիլացիայի արգելակումը չի կարող փոխկապակցվել դեղամիջոցի հակապրոլիֆերատիվ գործունեության հետ: AZD3409-ը կարող է ակտիվ լինել գեֆիտինիբակայուն կրծքագեղձի քաղցկեղի դեպքում:

Թիրախը՝ պրենիլ տրանսֆերազայի ինհիբիտոր