ԲԻ-847325

Քիմիական անվանումը:

(Z)-3-(3-(((4-((դիմեթիլամինո)մեթիլ)ֆենիլ)ամինո)(ֆենիլ)մեթիլեն)-2-օքսինդոլին-6-իլ)-N-էթիլպրոպիոլամիդ

SMILES Կոդ:

O=C(NCC)C#CC1=CC(NC/2=O)=C(C=C1)C2=C(NC3=CC=C(CN(C)C)C=C3)/C4=CC= CC=C4

InChi կոդը:

InChI=1S/C29H28N4O2/c1-4-30-26(34)17-13-20-12-16-24-25(18-20)32-29(35)27(24)28(22-8- 6-5-7-9-2 2)31-23-14-10-21(11-15-23)19-33(2)3/h5-12,14-16,18,31H,4,19H2,1-3H3,(H,30 ,34)(H,32,35)/b28-27-

InChi բանալի.

FLBNLJLONKAPLR-DQSJHHFOSA-Ն

Բանալի բառ:

BI-847325, BI847325, BI 847325, 1207293-36-4

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ)

Նկարագրություն:

BI-847325-ը ընտրովի կրկնակի MEK/Aurora kinase ինհիբիտոր է IC50 արժեքներով 3, 25, 15, 25 և 4 նՄ համապատասխանաբար X. laevis Aurora B-ի, մարդու Aurora A-ի և Aurora C-ի և մարդկային MEK1-ի և MEK2-ի համար: Այն կարող է արգելակել ինչպես բուժման համար միամիտ, այնպես էլ դեղակայուն մելանոմայի բջջային գծերի աճն ու գոյատևումը, նվազեցնելով MEK-ի և Mcl-1-ի էքսպրեսիան՝ միաժամանակ մեծացնելով պրո-ապոպտոտիկ պրոտեին Bim-ի արտահայտումը: 70 մգ/կգ դեպքում BI-847325-ը ապոպտոզ է առաջացնում բուժման համար միամիտ և դեղորայքակայուն քսենոպատվաստված մելանոմայում in vivo-ում:

Թիրախ՝ MEK/Aurora