PQR530

Քիմիական անվանումը:

(S)-4-(դիֆտորմեթիլ)-5-(4-(3-մեթիլմորֆոլինո)-6-մորֆոլինո-1,3,5-տրիազին-2-իլ)պիրիդին-2-ամին

SMILES Կոդ:

NC1=NC=C(C2=NC(N3[C@@H](C)COCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C(C(F)F)=C1

InChi կոդը:

InChI=1S/C18H23F2N7O2/c1-11-10-29-7-4-27(11)18-24-16(13-9-22-14(21)8-12(13)15(19)20) 23-17(25-18)26-2-5-28-6-3-26/h8-9,11,15H,2-7,10H2,1H3,(H2,21,22)/t11-/m0 /s1

InChi բանալի.

SYKBZXMKAPICSO-NSHDSACASA-N

Բանալի բառ:

PQR530, PQR-530, PQR 530, 1927857-61-1

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

PQR530-ը բարձր հզոր կրկնակի pan-PI3K/mTORC1/2 արգելակիչ է: PQR530-ն արգելակել է B սպիտակուցի կինազը (PKB, pSer473) և ռիբոսոմային սպիտակուցի S6 (pS6, pSer235/236) ֆոսֆորիլացումը IC50 արժեքներով 0,07 μM: PQR530-ը ցուցադրեց գերազանց ընտրողականություն կինազների լայն վահանակի նկատմամբ, ինչպես նաև գերազանց ընտրողականություն՝ անկապ ընկալիչ ֆերմենտների և իոնային ալիքների նկատմամբ: Ավելին, PQR530-ը ցուցադրեց պոտենցիալ 44 քաղցկեղային բջջային գծերի վահանակում (NTRC OncolinesTM)՝ կանխելու քաղցկեղի բջիջների աճը (միջին արժեքը GI50-ի համար 426 նՄ): Մկների վրա PQR530-ի բանավոր կիրառումը հանգեցրեց դեղաչափին համաչափ PK-ի և ցույց տվեց լավ բանավոր կենսահասանելիություն և ուղեղի հիանալի ներթափանցում:

Թիրախ՝ PI3K/mTOR