GSK2982772

Քիմիական անվանումը:

(S)-5-Բենզիլ-N-(5-մեթիլ-4-օքսո-2,3,4,5-տետրահիդրոբենզո[b]-[1,4]օքսազեպին-3-իլ)-4H-1,2, 4-տրիազոլ-3-կարբոքսամիդ

SMILES Կոդ:

O=C(C1=NN=C(CC2=CC=CC=C2)N1)N[C@@H]3C(N(C)C4=CC=CC=C4OC3)=O

InChi կոդը:

InChI=1S/C20H19N5O3/c1-25-15-9-5-6-10-16(15)28-12-14(20(25)27)21-19(26)18-22-17(23- 24-18)11-13-7-3-2-4-8-13/h2-10,14H,11-12H2,1H3,(H,21,26)(H,22,23,24)/t14 -/m0/s1

InChi բանալի.

LYPAFUINURXJSG-AWEZNQCLSA-N

Բանալի բառ:

GSK-2982772, GSK 2982772, GSK2982772, 1622848-92-3

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

GSK2982772-ը հզոր և ընտրովի ընկալիչ է փոխազդող սպիտակուց 1 (RIP1) կինազային հատուկ կլինիկական թեկնածու բորբոքային հիվանդությունների բուժման համար: GSK2982772-ը ներկայումս գտնվում է փսորիազի, ռևմատոիդ արթրիտի և խոցային կոլիտի 2ա փուլի կլինիկական հետազոտությունների մեջ: GSK2982772-ը հզորորեն կապվում է RIP1-ին՝ կինազային նուրբ յուրահատկությամբ և ունի գերազանց ակտիվություն՝ արգելափակելու TNF-ից կախված բազմաթիվ բջջային արձագանքները: RIP1-ը ի հայտ է եկել որպես վերին հոսանքում գտնվող կարևոր կինազ, որը ցույց է տվել, որ կարգավորում է բորբոքումը և՛ փայտամածի, և՛ կինազային հատուկ գործառույթների միջոցով:

Նպատակը՝ RIP1