GLPG0187

Քիմիական անվանումը:

(S)-3-((2,5-դիմեթիլ-6-(4-(5,6,7,8-տետրահիդրո-1,8-նաֆտիրիդին-2-իլ)պիպերիդին-1-իլ)պիրիմիդին-4- իլ)ամինո)-2-((4-մեթօքսիֆենիլ)սուլֆոնամիդո)պրոպանաթթու

SMILES Կոդ:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= C(OC)C=C5)=O

InChi կոդը:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13-16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/ h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3,(H,30,34)(H,37,38)(H,31,32,33)/t25-/m0 /s1

InChi բանալի.

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-N

Բանալի բառ:

GLPG0187, GLPG-0187, GLPG 0187, 1320346-97-1

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

Պինդ փուլային վերլուծության մեջ GLPG0187-ը ցույց է տալիս ընտրողականություն մի քանի RGD ինտեգրինային ընկալիչների համար IC50-ներով 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 նՄ αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, α5β1, և αvβ1, αvβ1 և αvβ1 նՄ համար: GLPG0187-ը ոսկրային օստեոկլաստիկ ռեզորբցիայի և անգիոգենեզի հզոր արգելակիչ է: GLPG0187-ով բուժումը դոզայից կախված մեծացնում է E-cadherin/vimentin հարաբերակցությունը՝ բջիջները դարձնելով ավելի էպիթելային, նստած ֆենոտիպ: GLPG0187-ը դոզայից կախված նվազեցնում է շագանակագեղձի քաղցկեղի բջիջների ալդեհիդդեհիդրոգենազի բարձր ենթապոպուլյացիայի չափը[1]: GLPG0187 բուժումը հանգեցնում է բջիջների կլորացման և կուտակման: GLPG0187-ը ցուցադրում է ուռուցքային բջիջների միգրացիայի դոզայից կախված զգալի նվազում: GLPG0187 բոլոր կոնցենտրացիաներում զգալիորեն նվազեցնում է բջիջների բազմացումը[2]:

Թիրախ՝ αvβ1