BMS-986195

Քիմիական անվանումը:

(S)-4-(3-(բութ-2-ինամիդո)պիպերիդին-1-իլ)-5-ֆտորո-2,3-դիմեթիլ-1H-ինդոլ-7-կարբոքսամիդ

SMILES Կոդ:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

InChi կոդը:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

InChi բանալի.

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

Բանալի բառ:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Լուծելիություն:Լուծվում է DMSO-ում

Պահպանում:0 - 4 ° C կարճաժամկետ (օրից շաբաթներ), կամ -20 ° C երկարաժամկետ (ամիսներ):

Նկարագրություն:

BMS-986195-ը Բրուտոնի թիրոզինկինազի (BTK) հզոր, կովալենտային, անշրջելի արգելակիչ է, որը ոչ ընկալիչ տիրոզին կինազների Tec ընտանիքի անդամ է, որը կարևոր է հակագենից կախված B-բջիջների ազդանշանման և ֆունկցիայի համար: BMS-986195-ն ավելի քան 5000 անգամ ընտրովի է BTK-ի համար Tec ընտանիքից դուրս գտնվող բոլոր կինազների նկատմամբ, և ընտրողականությունը տատանվում է 9-ից մինչև 1010 անգամ Tec ընտանիքի ներսում: BMS-986195-ն ապաակտիվացրել է BTK-ն մարդու ամբողջ արյան մեջ՝ ապաակտիվացման արագ տեմպերով (3,5×10-4 nM-1·min-1) և ազդեցիկ արգելակում է հակագենից կախված ինտերլեյկին-6 արտադրությունը, CD86-ի արտահայտումը և տարածումը B բջիջներում (IC50):<1 նՄ) առանց ազդեցության նույն բջիջներում հակագենից անկախ միջոցառումների վրա:

Թիրախ՝ BTK