Poziotinib

Non Chimik:

1-(4-((4-((3,4-dichloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oxy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

Kòd SMILES:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

Kòd InChi:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27 ,28,29)

InChi kle:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Mot:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Solibilite:Soluble nan DMSO

Depo:0 - 4 ° C pou kout tèm (jou a semèn), oswa -20 ° C pou tèm long (mwa)

Deskripsyon:

Poziotinib se yon inibitè ki pisan nan kinaz fanmi EGFR ak valè IC50 nan 3.2, 5.3, 23.5, 4.2, ak 2.2 nM pou EGFR sovaj, HER2, HER4, EGFRT790M, ak EGFRL858R/T790M, respektivman. Li gen plis pase 100- a 1,000-pliye selektivite pou EGFR kinaz plis pase 30 lòt kinaz teste an vitro. Poziotinib inibit kwasans nan kalite sovaj ak mutan EGFR kinaz-depandan liy selil kansè nan poumon, tete, ak gastric (GI50s = 0.6-5.7 nM) ak inibit EGFR fosforilasyon ak pwovoke apoptoz nan vitro. Nan vivo, poziotinib diminye gwosè timè nan yon modèl xenograft sourit kansè nan poumon HCC827 ki pa ti selil. Fòmasyon ki gen poziotinib yo anba envestigasyon nan esè klinik pou tretman EGFR-mutant adenokarcinom nan poumon.

Sib: EGFR