Bardoxolone

Non Chimik:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS) -11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-diox o-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylic asid

Kòd SMILES:

CC(C)([C@](CC[C@@]([C@@]1(CC[C@]2(CCC(C))(C[C@]]2([C@]]13[H))) ])[H])C)C(O)=O)C)4C)5[H])C(C(C#N)=C[C@]5(C)C4=CC3=O)=O

Kòd InChi:

InChI=1S/C31H41NO4/c1-26(2)10-12-31(25(35)36)13-11-30(7)23(19(31)16-26)20(33)14-22- 28(5)15-18(17-32)24(34 )27(3,4)21(28)8-9-29(22,30)6/h14-15,19,21,23H,8-13,16H2,1-7H3,(H,35,36) /t19-,21-,23-,28-,29+,30+,31-/m0/s1

InChi kle:

TXGZJQLMVSIZEI-UQMAOPSPSA-N

Mot:

Bardoxolone, RTA 402, CCDO, RTA-402, RTA402, 218600-44-3

Solibilite:Soluble nan DMSO

Depo:0 - 4 ° C pou kout tèm (jou a semèn), oswa -20 ° C pou tèm long (mwa).

Deskripsyon:

Seksyon ren soti nan makak Bardoxolone methyl-trete demontre diminye ekspresyon pwoteyin megalin malgre ekspresyon mRNA menm jan an atravè gwoup yo. Diminisyon vizyalize nan ekspresyon pwoteyin megalin konfime pa analiz densitometri, ki te demontre ke administrasyon Bardoxolone methyl siyifikativman diminye ekspresyon pwoteyin megalin nan ren makak la. Bardoxolone methyl administrasyon pa afekte ekspresyon pwoteyin nan cubilin nan ren an oswa ekspresyon mRNA nan cubilin nan ren an. Clearance kreyatinin nan makak yo te administre Bardoxolone methyl siyifikativman diferan de sa ki nan debaz ak nan bèt yo trete nan machin nan jou 28. Apre 28 jou nan administrasyon Bardoxolone methyl, rapò albumin-a-kreatinin nan pipi (UACRs), detèmine nan pipi a 24 èdtan. koleksyon yo, yo siyifikativman ogmante konpare ak sa yo ki nan bèt k ap resevwa machin. Nan nòt, UACRs diminye 53.3% nan bèt machin-trete ak ogmante 27.9% nan makak bardoxolone methyl-trete [3]. Yo bay sourit gason C57BL/6J BARD oral pandan manje HFD (HFD/BARD), sèlman manje yon rejim ki gen anpil grès (HFD), oswa manje ki pa gen anpil grès (LFD) pou 21 semèn. Konpare ak sourit LFD, sourit HFD gen yon ogmantasyon nan kantite estrikti ki sanble ak kouwòn F4/80 (+95%; p.<0.001), ki efektivman anpeche pa BARD (-50%; p<0.01). Menm jan an tou, kantite macrophages entèrstisyal F4/80 siyifikativman pi wo nan sourit HFD pa 98% (p<0.001) konpare ak sourit LFD ak pa 32% (p<0.01) konpare ak sourit HFD/BARD [4].

Sib: Nrf-2