रेवेफेनासीन

रासायनिक नाम:

1-(2-(3-((4-कार्बामॉयलपाइपरिडिन-1-वाईएल)मिथाइल)-एन-मिथाइलबेनजामिडो)एथिल)पाइपरिडिन-4-वाईएल [1,1'-बाइफेनिल]-2-यलकार्बामेट

मुस्कान कोड:

O=C(OC1CCN(CCN(C)C(C2=CC=C(CN3CCC(C(N)=O)CC3)C=C2)=O)CC1)NC4=CC=CC=C4C5=CC=CC= सी 5

इनची कोड:

InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41) 23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4- 8-27/एच2-14,28,30एच,15-25एच2,1एच3,(एच2,36,41)(एच,37,43)

इनची कुंजी:

FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-एन

कीवर्ड:

रेवेफेनासिन, टीडी-4208, जीएसके-1160724, टीडी4208, टीडी 4208, जीएसके1160724, जीएसके 1160724, 864750-70-9

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

विट्रो में: मानव एम1, एम2, एम3, एम4 और एम5 रिसेप्टर्स पर रेवेफेनासिन की किस क्रमशः 0.42, 0.32, 0.18, 0.56 और 6.7 एनएम है। एक कार्यात्मक परख में, रेवेफेनासिन को की को बांधने के समान निषेध स्थिरांक के साथ एक कार्यात्मक प्रतिपक्षी के रूप में दिखाया गया है। रेवेफेनासीन मापी गई एम3 बाइडिंग Ki[1] के समान, 0.1 एनएम की आत्मीयता के साथ गिनी पिग पृथक श्वासनली रिंग तैयारी के एगोनिस्ट-प्रेरित संकुचन को भी रोकता है। विवो में: एनेस्थेटाइज्ड कुत्तों में, रेवेफेनासिन, टियोट्रोपियम और ग्लाइकोपाइरोनियम के साथ, 24 घंटे तक एसिटाइलकोलाइन-प्रेरित ब्रोन्कोकन्सट्रिक्शन का निरंतर निषेध उत्पन्न करता है। एनेस्थेटाइज्ड चूहों में, साँस में ली जाने वाली रेवेफेनासिन मेथाकोलिन-प्रेरित ब्रोंकोकन्स्ट्रिक्शन के खिलाफ खुराक पर निर्भर 24-घंटे ब्रोंकोप्रोटेक्शन प्रदर्शित करती है। अनुमानित 24-घंटे की क्षमता 45.0 µg/mL है और ब्रोंकोप्रोटेक्टिव क्षमता एक बार दैनिक खुराक के 7 दिनों के बाद बनी रहती है[2]।

लक्ष्य: mAChR