फ्लिबेनसेरिन

रासायनिक नाम:

1-(2-(4-(3-(ट्राइफ्लोरोमिथाइल)फिनाइल)पिपेरेज़िन-1-वाईएल)एथिल)-1H-बेंजो[d]इमिडाज़ोल-2(3H)-एक हाइड्रोक्लोराइड

मुस्कान कोड:

O=C1NC2=CC=CC=C2N1CCN3CCN(C4=CC=CC(C(F)(F)F)=C4)CC3

इनची कोड:

InChI=1S/C20H21F3N4O/c21-20(22,23)15-4-3-5-16(14-15)26-11-8-25(9-12) -26)10-13-27-18-7-2-1-6-17(18)24-19(27)28/h1-7,14H,8-13H2,(H,24,28)

इनची कुंजी:

PRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-एन

कीवर्ड:

फ़्लिबनसेरिन, 167933-07-5

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

फ़्लिबेनसेरिन 5-HT1A रिसेप्टर (Ki = 1 nM) का एक पूर्ण एगोनिस्ट है और, कम आत्मीयता के साथ, 5-HT2A रिसेप्टर (Ki = 49 nM) के एक प्रतिपक्षी और D4 रिसेप्टर के प्रतिपक्षी या बहुत कमजोर आंशिक एगोनिस्ट के रूप में है। की = 4-24 एनएम)। 5-HT1A रिसेप्टर के लिए फ़्लिबेनसेरिन की बहुत अधिक आत्मीयता के बावजूद, और अज्ञात कारणों से, फ़्लिबेनसेरिन समान प्रतिशत के साथ विवो में 5-HT1A और 5-HT2A रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेता है। फ्लिबेनसेरिन में 5-HT2B रिसेप्टर (Ki = 89.3 nM) और 5-HT2C रिसेप्टर (Ki = 88.3 nM) के लिए भी कम आत्मीयता है, दोनों के लिए यह एक विरोधी के रूप में व्यवहार करता है। फ़्लिबेनसेरिन क्षेत्रीय चयनात्मकता को प्रदर्शित करते हुए, प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्स में 5-HT1A रिसेप्टर्स को प्राथमिकता से सक्रिय करता है, और चूहे के प्रीफ्रंटल कॉर्टेक्स में डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के स्तर को बढ़ाने और सेरोटोनिन के स्तर को कम करने के लिए पाया गया है, जो क्रियाएं 5-HT1A के सक्रियण द्वारा मध्यस्थ होने के लिए निर्धारित की गई थीं। रिसेप्टर.[12] जैसे, फ़्लिबेनसेरिन को नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन डिसइनहिबिटर (एनडीडीआई) के रूप में वर्णित किया गया है। हाइपोएक्टिव यौन इच्छा विकार (एचएसडीडी) से पीड़ित रजोनिवृत्त पूर्व महिलाओं के इलाज के लिए अगस्त 2015 में फ्लिबेनसेरिन को मंजूरी दी गई थी।

लक्ष्य: 5HT