पीआरटी-060318; पीआरटी318; पी142-76

रासायनिक नाम:

2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)पाइरीमिडीन-5-कार्बोक्सामाइड

मुस्कान कोड:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

इनची कोड:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7 -14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22,23,24)/ t14-,15+/m0/s1

इनची कुंजी:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-एन

कीवर्ड:

पीआरटी-060318, पीआरटी318, पी142-76, पीआरटी060318, पीआरटी 060318, पीआरटी318, पीआरटी-318, पीआरटी 318, 1194961-19-7

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C

विवरण:

PRT060318 प्लीहा टायरोसिन कीनेज़ (Syk; IC50 = 4 nM) का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है। यह चयनात्मक है, 92% Syk गतिविधि को रोकता है, जबकि अन्य किनेसेस एक पैनल में 50 nM की सांद्रता पर 70% से अधिक गतिविधि बनाए रखते हैं। 270 किनेसेस। PRT060318 इन विट्रो में मानव प्लेटलेट-समृद्ध प्लाज्मा (IC50 = 2.5 μM) के कॉन्वल्क्सिन-प्रेरित एकत्रीकरण को रोकता है और हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया के ट्रांसजेनिक माउस मॉडल में घनास्त्रता को रोकता है। यह क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया (सीएलएल) बी सेल एपोप्टोसिस को प्रेरित करता है और केमोकाइन्स सीसीएल3, सीसीएल4 और सीएक्ससीएल13.3 पीआरटी060318 के स्राव को रोकता है और सीएलएल बी सेल केमोटैक्सिस और स्यूडोएम्पेरिपोलेसिस को भी रोकता है।

लक्ष्य: Syk