डेराज़ान्टिनिब; एआरक्यू-087

रासायनिक नाम:

(6आर)-6-(2-फ्लोरोफेनिल)-5,6-डायहाइड्रो-एन-[3-[2-[(2-मेथॉक्सीएथाइल)एमिनो]एथिल]फिनाइल]-बेंजो[एच]क्विनाज़ोलिन-2-एमाइन

मुस्कान कोड:

COCCNCCC1=CC(NC2=NC=C3C[C@@H](C4=CC=CC=C4F)C5=CC=CC=C5C3=N2)=CC=C1

इनची कोड:

InChI=1S/C29H29FN4O/c1-35-16-15-31-14-13-20-7-6-8-22(17-20)33-29-32-19-21-18-26(24- 10-4-5-12-2 7(24)30)23-9-2-3-11-25(23)28(21)34-29/एच2-12,17,19,26,31एच,13-16,18एच2,1एच3,(एच) ,32,33,34)/t26-/m1/s1

इनची कुंजी:

KPJDVVCDVBFRMU-AREMUKBSSA-एन

कीवर्ड:

डेरज़ान्टिनिब, एआरक्यू-087, एआरक्यू087, एआरक्यू 087, 1234356-69-4

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

डेरज़ान्टिनिब, जिसे ARQ-087 के रूप में भी जाना जाता है, संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि के साथ फ़ाइब्रोब्लास्ट ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (FGFR) का एक मौखिक जैवउपलब्ध अवरोधक है। एफजीएफआर अवरोधक एआरक्यू 087 एफजीएफआर उपप्रकार 1, 2 और 3 की गतिविधि को बांधता है और संभावित रूप से रोकता है। इसके परिणामस्वरूप एफजीएफआर-मध्यस्थता सिग्नल ट्रांसडक्शन पथ, ट्यूमर सेल प्रसार, ट्यूमर एंजियोजेनेसिस और एफजीएफआर-ओवरएक्सप्रेसिंग ट्यूमर कोशिकाओं में ट्यूमर सेल मौत का अवरोध हो सकता है। . एफजीएफआर, एक रिसेप्टर टायरोसिन कीनेस, कई ट्यूमर सेल प्रकारों में अपग्रेड किया जाता है और ट्यूमर सेलुलर प्रसार, विभेदन, एंजियोजेनेसिस और अस्तित्व में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।

लक्ष्य: एफजीएफआर