पीआरएन1008

रासायनिक नाम:

(एस)-2-(3-(4-अमीनो-3-(2-फ्लोरो-4-फेनोक्सीफेनिल)-1एच-पाइराज़ोलो[3,4-डी]पाइरीमिडिन-1-वाईएल)पाइपरिडीन-1-कार्बोनिल)-4 -मिथाइल-4-(4-(ऑक्सेटेन-3-वाईएल)पिपेरज़िन-1-वाईएल)पेंट-2-एनीनिट्राइल

मुस्कान कोड:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

इनची कोड:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29) 37)49-27-8-4-3-5-9-27/एच3-5,8-11,17-18,23,25-26एच,6-7,12-16,20-22एच2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

इनची कुंजी:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-एन

कीवर्ड:

पीआरएन1008, पीआरएन-1008, पीआरएन 1008,1575596-29-0

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

पीआरएन1008 विवो में विस्तारित पीडी प्रभावों के साथ बीटीके ((आईसी50 = 1.3 ± 0.5 एनएम)) का एक शक्तिशाली, चयनात्मक और प्रतिवर्ती सहसंयोजक अवरोधक है। मनुष्यों में एकल और 10 दिन की खुराक के बाद PRN1008 सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन किया गया था। एक खुराक के बाद 90% अधिभोग प्राप्त करने के लिए खुराक देने से लगातार और लंबे समय तक लक्ष्य अधिभोग होता है। गठिया के चूहे के मॉडल में ट्रांसलेशनल अध्ययन के आधार पर ≥300mg की दैनिक खुराक के साथ BTK लक्ष्य कवरेज चिकित्सीय स्तर तक पहुंच गया। ये डेटा संधिशोथ के लिए चिकित्सीय एजेंट के रूप में PRN1008 के निरंतर विकास का समर्थन करते हैं।

लक्ष्य: बीटीके