बीएमएस-986195

रासायनिक नाम:

(एस)-4-(3-(लेकिन-2-यनामिडो)पाइपरिडिन-1-वाईएल)-5-फ्लोरो-2,3-डाइमिथाइल-1एच-इंडोल-7-कार्बोक्सामाइड

मुस्कान कोड:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

इनची कोड:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18 -17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/ t13-/m0/s1

इनची कुंजी:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-एन

कीवर्ड:

बीएमएस-986195, बीएमएस 986195, बीएमएस986195, 1912445-55-6

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

बीएमएस-986195 ब्रूटन के टायरोसिन कीनेज (बीटीके) का एक शक्तिशाली, सहसंयोजक, अपरिवर्तनीय अवरोधक है, जो एंटीजन-निर्भर बी-सेल सिग्नलिंग और फ़ंक्शन में आवश्यक गैर-रिसेप्टर टायरोसिन किनेसेस के टीईसी परिवार का सदस्य है। BMS-986195 Tec परिवार के बाहर सभी किनेसेस पर BTK के लिए 5000 गुना से अधिक चयनात्मक है, और Tec परिवार के भीतर चयनात्मकता 9- से 1010 गुना तक है। बीएमएस-986195 ने मानव संपूर्ण रक्त में बीटीके को निष्क्रियता की तीव्र दर (3.5×10-4 एनएम-1·मिनट-1) के साथ निष्क्रिय कर दिया और बी कोशिकाओं में एंटीजन-निर्भर इंटरल्यूकिन-6 उत्पादन, सीडी86 अभिव्यक्ति और प्रसार को संभावित रूप से बाधित कर दिया (आईसी50)<1 एनएम) समान कोशिकाओं में एंटीजन-स्वतंत्र उपायों पर प्रभाव के बिना।

लक्ष्य: बीटीके