GLPG0187

रासायनिक नाम:

(एस)-3-((2,5-डाइमिथाइल-6-(4-(5,6,7,8-टेट्राहाइड्रो-1,8-नेफ्थाइरिडिन-2-वाईएल)पाइपरिडिन-1-वाईएल)पाइरीमिडिन-4- yl)अमीनो)-2-((4-मेथॉक्सीफेनिल)सल्फोनामिडो)प्रोपेनोइक एसिड

मुस्कान कोड:

O=C(O)[C@H](CNC1=NC(C)=NC(N2CCC(C3=NC4=C(CCCN4)C=C3)CC2)=C1C)NS(=O)(C5=CC= सी(ओसी)सी=सी5)=ओ

इनची कोड:

InChI=1S/C29H37N7O5S/c1-18-26(31-17-25(29(37)38)35-42(39,40)23-9-7-22(41-3)8-10-23) 32-19(2)33-28(18)36-15-12-20(13 -16-36)24-11-6-21-5-4-14-30-27(21)34-24/h6-11,20,25,35H,4-5,12-17H2,1-3H3 ,(एच,30,34)(एच,37,38)(एच,31,32,33)/t25-/m0/s1

इनची कुंजी:

CXHCNOMGODVIKB-VWLOTQADSA-एन

कीवर्ड:

जीएलपीजी0187, जीएलपीजी-0187, जीएलपीजी 0187, 1320346-97-1

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

एक ठोस-चरण परख में, GLPG0187 αvβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8, और के लिए 1.3, 3.7, 2.0, 1.4, 1.2, 7.7 nM के IC50s के साथ कई RGD इंटीग्रिन रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता दिखाता है। α5β1. GLPG0187 ऑस्टियोक्लास्टिक हड्डी पुनर्जीवन और एंजियोजेनेसिस का एक शक्तिशाली अवरोधक है। GLPG0187 खुराक-निर्भरता के साथ उपचार ई-कैडरिन/विमेंटिन अनुपात को बढ़ाता है, जिससे कोशिकाओं को अधिक उपकला, सेसाइल फेनोटाइप प्रदान किया जाता है। GLPG0187 खुराक-निर्भरता प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं के एल्डिहाइड डिहाइड्रोजनेज उच्च उप-जनसंख्या के आकार को कम कर देती है [1]। GLPG0187 उपचार के परिणामस्वरूप कोशिका गोलाई और क्लंपिंग होती है। GLPG0187 ट्यूमर सेल माइग्रेशन में खुराक पर निर्भर महत्वपूर्ण कमी दर्शाता है। सभी सांद्रता में GLPG0187 कोशिका प्रसार को काफी हद तक कम कर देता है[2]।

लक्ष्य: αvβ1