ब्लू-285

रासायनिक नाम:

(एस)-1-(4-फ्लोरोफेनिल)-1-(2-(4-(6-(1-मिथाइल-1एच-पाइराज़ोल-4-वाईएल)पाइरोलो[2,1-एफ][1,2,4 ]ट्रायज़िन-4-वाईएल)पिपेरज़िन-1-वाईएल)पाइरीमिडिन-5-वाईएल)एथन-1-एमाइन

मुस्कान कोड:

CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC= एन3)=सी2)=सी1

इनची कोड:

InChI=1S/C26H27FN10/c1-26(28,20-3-5-22(27)6-4-20)21-13-29-25(30-14-21)36-9-7-35( 8-10-36)2 4-23-11-18(16-37(23)33-17-31-24)19-12-32-34(2)15-19/h3-6,11-17H,7-10,28H2, 1-2H3/t26-/m0/s1

इनची कुंजी:

ड्वायरिवुजिझ्क्क्क-सैनमल्टनसा-एन

कीवर्ड:

ब्लू-285, ब्लू 285, ब्लू285, अवैप्रिटिनिब

घुलनशीलता:डीएमएसओ में घुलनशील

भंडारण:अल्पावधि (दिनों से सप्ताहों) के लिए 0 - 4°C, या लंबी अवधि (महीनों) के लिए -20°C।

विवरण:

एवाप्रिटिनिब (बीएलयू-285) ने केआईटी एक्सॉन 17 उत्परिवर्ती एंजाइम, केआईटी डी816वी (आईसी50=0.27 एनएम) पर इन विट्रो गतिविधि में जैव रासायनिक प्रदर्शन किया है। KIT D816 म्यूटेंट पर Avapritinib की सेलुलर गतिविधि को क्रमशः मानव मस्तूल सेल ल्यूकेमिया सेल लाइन HMC1.2 और P815 माउस मास्टोसाइटोमा सेल लाइन में ऑटोफॉस्फोराइलेशन द्वारा IC50=4 और 22 nM के साथ मापा जाता है। कासुमी-1 कोशिकाओं में, KIT एक्सॉन 17 N822K उत्परिवर्तन के साथ (8;21)-सकारात्मक AML सेल लाइन पर, Avapritinib संभावित रूप से KIT N822K उत्परिवर्ती ऑटोफॉस्फोराइलेशन (IC50=40 nM), डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग, साथ ही सेलुलर प्रसार (IC50=) को रोकता है। 75 एनएम)[1]।

लक्ष्य: किट