AZD9496

રાસાયણિક નામ:

(E)-3-(3,5-difluoro-4-((1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H- pyrido[3,4-b]indol-1-yl)ફીનાઇલ)એક્રીલિક એસિડ

સ્મિત કોડ:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

Inchi કોડ:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11-15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3, (H,31,32)/b9-8+/t14-,24-/m1/s1

Inchi કી:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

કીવર્ડ:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

AZD 9496 એ એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર α (ERα) ડાઉનરેગ્યુલેશન માટે 0.138 nM ના IC50 મૂલ્ય સાથે એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર ડાઉનરેગ્યુલેટર (SERD) છે. તે અનુક્રમે ERα, પ્રોજેસ્ટેરોન રીસેપ્ટર (PR), ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ રીસેપ્ટર (GR), અને એન્ડ્રોજન રીસેપ્ટર (AR) માટે 0.0008, 0.54, 9.2 અને 30 μM ના IC50 મૂલ્યો સાથે અન્ય ન્યુક્લિયર હોર્મોન રીસેપ્ટર્સની સરખામણીમાં પસંદગીયુક્ત છે. AZD 9496 ERα પ્રવૃત્તિ (IC50 = 0.282 nM) ઘટાડે છે, જે ડાઉનસ્ટ્રીમ PR પ્રવૃત્તિના પ્રમાણીકરણ દ્વારા માપવામાં આવે છે, અને MCF-7 સ્તન કેન્સર કોષોના પ્રસારને ઘટાડે છે (IC50 = 0.0398 nM). તે ડોઝ-આધારિત રીતે ઉંદરમાં MCF-7 xenograft વૃદ્ધિને પણ અટકાવે છે. AZD 9496 એ મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ છે અને તેમાં સમાવિષ્ટ ફોર્મ્યુલેશન ER પોઝિટિવ સ્તન કેન્સરની સારવાર માટે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં તપાસ હેઠળ છે.

લક્ષ્ય: SERD