GSK-461364

રાસાયણિક નામ:

(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)ફીનાઇલ)ઇથોક્સી થિયોફેન-2-કાર્બોક્સામાઇડ

સ્મિત કોડ:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

Inchi કોડ:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

Inchi કી:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

કીવર્ડ:

GSK-461364, GSK461364, GSK 461364, GSK-461364A, GSK 461364A, GSK461364A, 929095-18-1

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

પોલો જેવા કિનાસીસ (Plks) એ સેરીન/થ્રેઓનાઇન કિનાસીસ છે જે સેલ સાયકલિંગમાં મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. GSK461364 Plk1 (Ki = 2.2 nM) નું બળવાન, ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધક છે. તે Plk2 અને Plk3 (અનુક્રમે Kis = 860 અને 1,000 nM) સામે ઓછી અસરકારક છે અને 48 અન્ય કિનાસિસની પેનલ પર Plk1 માટે ઓછામાં ઓછા 1,000-ગણો પસંદગીયુક્ત છે. GSK461364 ડોઝ-આધારિત રીતે વિવિધ પ્રસરી રહેલા કેન્સર સેલ લાઈનોમાં સેલ સાયકલિંગને અટકાવે છે અને, વધુ માત્રામાં, એપોપ્ટોસિસને ટ્રિગર કરે છે. તે p53-ઉણપવાળી ગાંઠો સામે વધુ અસરકારક જણાય છે અને તે રક્ત-મગજના અવરોધને પાર કરવામાં સક્ષમ છે. GSK461364 વિવોમાં અસરકારક છે, જે ઉંદરમાં ઝેનોગ્રાફ્ટ મોડલ્સમાં ટ્યુમર વૃદ્ધિ અવરોધ અથવા વૃદ્ધિ વિલંબને પ્રેરિત કરે છે.

લક્ષ્ય: Plk1