PRT-060318; PRT318; P142–76

રાસાયણિક નામ:

2-((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide

સ્મિત કોડ:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

Inchi કોડ:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23,24)/t14-,15+/m0/s1

Inchi કી:

NZNTWOVDIXCHHS-LSDHAIUSA-N

કીવર્ડ:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

PRT060318 એ બરોળ ટાયરોસિન કિનેઝ (Syk; IC50 = 4 nM) નું એક શક્તિશાળી અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે. તે પસંદગીયુક્ત છે, 92% Syk પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે, જ્યારે અન્ય કિનાસ એક પેનલમાં 50 nM ની સાંદ્રતામાં >70% પ્રવૃત્તિ જાળવી રાખે છે. 270 કિનાસ. PRT060318 વિટ્રોમાં માનવ પ્લેટલેટ-સમૃદ્ધ પ્લાઝ્મા (IC50 = 2.5 μM) ના કન્વલ્ક્સિન-પ્રેરિત એકત્રીકરણને અટકાવે છે અને હેપરિન-પ્રેરિત થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયાના ટ્રાન્સજેનિક માઉસ મોડેલમાં થ્રોમ્બોસિસને અટકાવે છે. તે ક્રોનિક લિમ્ફોસાયટીક લ્યુકેમિયા (સીએલએલ) બી સેલ એપોપ્ટોસીસને પ્રેરિત કરે છે અને કેમોકીન્સ CCL3, CCL4, અને CXCL13.3 PRT060318 ના સ્ત્રાવને અટકાવે છે તે CLL B સેલ કેમોટેક્સિસ અને સ્યુડોએમ્પેરીપોલીસીસને પણ અટકાવે છે.

લક્ષ્ય: Syk