બેટેફેન્ટેરોલ

રાસાયણિક નામ:

"(R)-1-(3-((2-chloro-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino) મિથાઈલ)-5-મેથોક્સીફેનાઈલ)એમિનો)-3-ઓક્સોપ્રોપીલ)પાઈપેરીડિન-4-yl [1,1'-બાયફિનાઈલ]-2-યલકાર્બામેટ બેટેફેન્ટેરોલ સુસીનેટ"

સ્મિત કોડ:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

Inchi કોડ:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)2 9-11-13-34(47)39-30(29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(1 6-19-46)53-40(51)44-32-10-6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22, 27, 35,42,47-48H,15-20,23-24H2,1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

Inchi કી:

URWYQGVSPQJGGB-ધુજરાદ્રસા-એન

કીવર્ડ:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

દ્રાવ્યતા:DMSO માં દ્રાવ્ય

સંગ્રહ:ટૂંકા ગાળા માટે 0 - 4 ° સે (દિવસોથી અઠવાડિયા), અથવા લાંબા ગાળા માટે -20 ° સે (મહિનાઓ)

વર્ણન:

Batefenterol એ મસ્કરીનિક વિરોધી અને β2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર (β2-AR) એગોનિસ્ટ છે (Kis = 1.4, 1.3, અને 3.7 nM, hM2, hM3 અને hβ2-AR માટે, અનુક્રમે રેડિયોલિગાન્ડ બંધનકર્તા પરીક્ષણમાં). Batefenterol અનુક્રમે hβ1- અને hβ3-ARs કરતાં 440- અને 320-ગણી કાર્યાત્મક પસંદગી સાથે બળવાન hβ2-AR એગોનિસ્ટ પ્રવૃત્તિ (EC50 = 0.29 nM) દર્શાવે છે. પેશી અને ગિનિ પિગ બ્રોન્કોપ્રોટેક્શન એસે (ED50 = 6.4 µg/mL) માં બ્રોન્કોકોન્સ્ટ્રિક્ટર પ્રતિભાવને અટકાવે છે. ક્રોનિક ઓબ્સ્ટ્રક્ટિવ પલ્મોનરી ડિસીઝ (સીઓપીડી) ની સારવાર માટે બેટેફેન્ટેરોલ ધરાવતી ફોર્મ્યુલેશન ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં છે.

લક્ષ્ય: β2-એડ્રેનોસેપ્ટર