PRN1008

Ainm Ceimigeach:

(S)-2-(3-(4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxyphenyl))-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-il)piperidine-1-carbonyl)-4 -methyl-4- (4- (oxetan-3-il) piperazin-1-il)pent-2-enetrile

Còd SMILES:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N))=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

Còd InChi:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26)18-24(19-38)35(47)44- 12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32(42-46)29-11-10-28(17-30(29)) 37) 49-27-8-4-3-5-9-27 / h3-5,8-11,17-18,23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1- 2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

iuchair InChi:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

Facal-luirg:

PRN1008, PRN-1008, PRN 1008, 1575596-29-0

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Tha PRN1008 na neach-dìon covalent cumhachdach, roghnach agus reversible de BTK ((IC50 = 1.3 ± 0.5 nM).) Le buaidhean PD leudaichte in vivo. Bha PRN1008 sàbhailte agus chaidh gabhail ris gu math às deidh dòsan singilte agus 10 latha ann an daoine. Le bhith a’ dòsachadh gus còmhnaidh> 90% a choileanadh às deidh dòs bidh sin a’ leantainn gu còmhnaidh targaid cunbhalach is fada. Ràinig craoladh targaid BTK le dòs làitheil de ≥300mg ìrean teirpeach stèidhichte air sgrùdaidhean eadar-theangachaidh ann am modal radan de airtritis. Tha an dàta seo a’ toirt taic do leasachadh leantainneach air PRN1008 mar àidseant teirpeach airson airtritis reumatoid.

Targaid: BTK