BMS-986195

Ainm Ceimigeach:

(S)-4-(3-(but-2-ynamido)piperidin-1-il)-5-fluoro-2,3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

Còd SMILES:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

Còd InChi:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

iuchair InChi:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

Facal-luirg:

BMS-986195, BMS 986195, BMS986195, 1912445-55-6

Solubility:Soluble ann an DMSO

Stòradh:0 - 4 ° C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 ° C airson ùine fhada (mìosan).

Tuairisgeul:

Tha BMS-986195 na neach-dìon làidir, covalent, nach gabh a thoirt air ais de tyrosine kinase Bruton (BTK), ball den teaghlach Tec de kinases tyrosine neo-ghlacadair a tha riatanach ann an comharran agus gnìomh cealla B a tha an urra ri antigen. Tha BMS-986195 nas motha na 5000-fhillte roghnach airson BTK thairis air a h-uile kinases taobh a-muigh an teaghlaich Tec, agus tha an roghainn a’ dol bho 9- gu 1010-fhillte taobh a-staigh teaghlach Tec. Chuir BMS-986195 BTK neo-ghnìomhach ann am fuil iomlan daonna le ìre luath de neo-ghnìomhachd (3.5 × 10-4 nM-1 · min-1) agus chuir e bacadh làidir air cinneasachadh interleukin-6 a bha an urra ri antigen, abairt CD86 agus iomadachadh ann an ceallan B (IC50).<1 nM) gun bhuaidh air ceumannan neo-eisimeileach antigen anns na h-aon cheallan.

Targaid: BTK