| # CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
| TCP2809 | AMG-510 | Is inhibitor comhfhiúsach KRAS G12C cumhachtach é AMG-510. Díríonn AMG-510 go roghnach ar an tsóiteán KRAS p.G12C, ag an leibhéal DNA, RNA nó próitéin, agus cuireann sé cosc, trí mhodh nach bhfuil soiléir go fóill, léiriú agus/nó comharthaíocht cille meall tríd an tsóiteán KRAS p.G12C. D'fhéadfadh sé seo bac a chur ar fhás i KRAS p.G12C-cealla meall a chur in iúl |
| CPD100230 | JBJ-04-125-02 R-isiméir | |
| CPD102300 | S-55746 | |
| CPD101235 | diABZI STING agonist-1 trihidreaclóiríd | Tá diABZI STING agonist-1 (trihidreaclóiríd) ina spreagthóir roghnach agónaí receptor géinte interferon (STING), le EC50s de 130, 186 nM don duine agus don luch, faoi seach. |
| CPD101234 | agonist diABZI STING-1 (Tautomerism) | diABZI STING agonist-1 Is Tautomerism (comhdhúil 3) spreagthach roghnach agonist receptor géinte interferon (STING), le EC50s de 130, 186 nM do dhaoine agus do luch, faoi seach. |
| CPD101233 | diABZI STING agonist-1 | Is spreagthóir roghnach é diABZI StING agonist-1 ar agónaí receptor géinte interferon (STING), le EC50s de 130, 186 nM don duine agus don luch, faoi seach. |
| CPD101232 | agónaí STING-4 | Is spreagthóir é agonist StING-4 ar agónaí receptor Interferon Genes (STING) le tairiseach coisctheach dealraitheach (IC50) de 20 nM. Is comhdhúil bunaithe ar amidobenzimidazole (ABZI) a bhaineann le dhá shiméadracht é STING agonist-4 chun ABZIs (diABZI) nasctha a chruthú le ceangal feabhsaithe le STING agus le feidhm cheallacha |
| CPD101231 | agónaí STING-3 | Is agonist StING-3, a bhaintear as paitinn WO2017175147A1 (mar shampla 10), agonist beag-mhóilín beag-mhóilín roghnach agus neamh-núicléatíde le pEC50 agus pIC50 de 7.5 agus 9.5, faoi seach. Tá éifeacht marthanach frith-meall ag STING agonist-3 agus cumas iontach chun cóireáil ailse a fheabhsú |
| CPD100904 | Voruciclib | Is éard atá i Voruciclib, ar a dtugtar P1446A-05 freisin, inhibitor kinase próitéin atá sonrach don kinase 4 cyclin-spleách (CDK4) le gníomhaíocht antineoplastic féideartha. Coscann inhibitor CDK4 P1446A-05 go sonrach trasdul céime G1-S CDK4-idirghabhála, ag cur bac ar rothaíocht cille agus ag cur bac ar fhás cille ailse. Tá an serine/treonine kinase CDK4 le fáil i gcoimpléasc le timthriallta G1 de chineál D agus is é an chéad kinase a cuireadh i ngníomh ar spreagadh mitogenic, ag scaoileadh cealla ó chéim quiescent isteach sa chéim rothaíochta fáis G1/S; Tá sé léirithe go bhfuil coimpléisc CDK-cyclin fosphorylate an fachtóir trascríobh retinoblastoma (Rb) go luath G1, díláithriú deacetylase histone (HDAC) agus bac a chur faoi chois transcriptional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Is cumaisc N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sintéiseach é Alvocidib. Mar choscóir ar kinase atá ag brath ar cyclin, spreagann alvocidib gabháil timthriall cille trí fosfarú kinases a bhíonn ag brath ar ciclin (CDKanna) a chosc agus trí léiriú cyclin D1 agus D3 a ísliú, rud a fhágann gabháil timthriall cille G1 agus apoptosis. Is inhibitor iomaíoch é an gníomhaire seo freisin ar ghníomhaíocht adenosine triphosphate. Seiceáil le haghaidh trialacha cliniciúla gníomhacha nó trialacha cliniciúla dúnta ag baint úsáide as an ngníomhaire seo. |
| CPD100906 | BS-181 | Is coscaire CDK an-roghnach é BS-181 do CDK7 le IC(50) de 21 nmol/L. Léirigh tástáil ar CDKanna eile chomh maith le 69 kinases eile nár chuir BS-181 bac ar CDK2 ach ag tiúchan níos ísle ná 1 micromol/L, agus CDK2 á chosc 35 huaire níos lú (IC(50) 880 nmol/L) ná CDK7. I gcealla MCF-7, chuir BS-181 bac ar fosfarú foshraitheanna CDK7, chuir sé chun cinn gabháil timthriall cille agus apoptosis chun fás línte cille ailse a chosc, agus léirigh sé éifeachtaí antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Is éard atá i Riviciclib, ar a dtugtar P276-00 freisin, coscóir kinase flavone agus cyclin (CDK) le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Ceanglaíonn P276-00 go roghnach le Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B agus Cdk9/cyclin T1, serine/treonine kinases a imríonn príomhróil i rialáil timthriall na gceall agus iomadú cealla. Is é an toradh a bhíonn ar chosc ar na kinases seo ná gabháil do thimthriall na gceall le linn an aistrithe G1/S, rud as a dtiocfaidh ionduchtú apoptóis, agus cosc ar iomadú cille siadaí. |
| CPD100908 | MC180295 | Is inhibitor CDK9 an-roghnach (IC50 = 5 nM) é MC180295. (Tá gníomhaíocht fhrith-ailse leathan in vitro ag MC180295 agus tá sé éifeachtach i múnlaí ailse in vivo. Ina theannta sin, íograíonn cosc CDK9 don choscóir imdhíonachta seicphointe α-PD-1 in vivo, rud a fhágann go bhfuil sé ina sprioc den scoth le haghaidh teiripe epigenetic ailse. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Is inhibitor CDK9 cumhachtach agus roghnach é LDC000067. Chuir LDC000067 bac ar thrascríobh in vitro ar bhealach iomaíoch ATP agus dáileog-spleách. Léirigh próifíliú giniúna na gcealla cóireáilte le LDC000067 laghdú roghnach ar mRNAs gearrshaolacha, lena n-áirítear rialtóirí tábhachtacha iomadú agus apoptosis. Mhol anailís ar shintéis RNA de novo go raibh ról leathan dearfach ag CDK9. Ag an leibhéal móilíneach agus ceallacha, atáirgeadh LDC000067 éifeachtaí arb iad is sainairíonna cosc CDK9, mar shampla sos feabhsaithe RNA polymerase II ar ghéinte agus, níos tábhachtaí fós, ionduchtú apoptosis i gcealla ailse. Cuireann LDC000067 bac ar thrascríobh in vitro atá ag brath ar P-TEFb. Spreagann sé apoptosis in vitro agus in vivo i gcomhar le BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Is inhibitor CDK8 cumasach agus roghnach é SEL120-34A atá gníomhach i gcealla AML le leibhéil arda fosfarú serine i bhfearainn trasghníomhaithe STAT1 agus STAT5. Coscann EL120-34A fosfarú STAT1 S727 agus STAT5 S726 i gcealla ailse in vitro. Go comhsheasmhach, breathnaíodh ar rialáil tras-scríobh cleithiúnach STATs- agus NUP98-HOXA9- mar phríomhmheicníocht gníomhaíochta in vivo. |
| CPD100501 | UNC2541 | Is inhibitor potent agus MerTK-shonrach é UNC2541 a thaispeánann gníomhaíocht coisctheach fo-mhicrómóileach san ELISA ceallbhunaithe. Ina theannta sin, réitíodh struchtúr X-gha de phróitéin MerTK i gcoimpléasc le 11 chun a thaispeáint go gceanglaíonn na macracycles seo i bpóca MerTK ATP. Thaispeáin UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nm; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nm. |
| CPD100745 | RU-302 | Is inhibitor pan-tam úrscéal é RU-302, a chuireann bac ar an gcomhéadan idir tam ig1 ectodomain agus gas6 lg domain, a chuireann cosc ar línte cille tuairisceora axl agus línte cealla ailse gabhdóirí tam dúchais |
| CPD100744 | R916562 | |
| TCP100743 | Ningetinib-Tosylate | Is inhibitor VEGF agus PDGF é CT-053, ar a dtugtar DE-120 freisin, a d'fhéadfadh a bheith ann chun díghiniúint macúlach fliuch a bhaineann le haois a chóireáil. |
| TCP100742 | SGI-7079 | Is coscaire Axl cumhachtach agus roghnach é SGI-7079 le gníomhaíocht fhrithailse. Chuir SGI-7079 bac go héifeachtach ar ghníomhachtú Axl i láthair ligand Gas6 exogenous. Chuir SGI-7079 bac ar fhás siadaí ar bhealach a bhraitheann dáileog. Is sprioc theiripeach féideartha é Axl chun friotaíocht coscairí EGFR a shárú. |
| TCP100741 | 2-D08 | Is flavóin sintéiseach é 2-D08 a chuireann cosc ar sumoylation. Léirigh 2-D08 éifeacht frith-chomhiomlánaithe agus neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Is inhibitor AXL potent agus roghnach é Dubermatinib, ar a dtugtar TP-0903 freisin. Cothaíonn TP-0903 apoptosis ollmhór i gcealla CLL B le luachanna LD50 de raonta nanamhola. Méadaíonn teaglaim TP-0903 le coscairí BTK apoptosis CLL B-chill apoptosis Is téama athfhillteach é overexpression AXL a breathnaíodh i gcineálacha éagsúla siadaí a bhfuil friotaíocht faighte acu in aghaidh oibreáin éagsúla. Déanann cóireáil cealla ailse le TP-0903 an feinitíopa mesenchymal a aisiompú i múnlaí iolracha agus íograíonn sé cealla ailse chuig cóireáil le gníomhairí spriocdhírithe eile. D'fhéadfadh riarachán TP-0903 mar ghníomhaire aonair nó i gcomhcheangal le coscairí BTK a bheith éifeachtach chun cóireáil a dhéanamh ar othair le CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Is inhibitor MET nua é NPS-1034, a chuireann bac ar an receptor MET gníomhachtaithe agus a mutants atá gníomhach go bun. Cuireann NPS-1034 cosc ar fhoirmeacha éagsúla MET atá gníomhach go bunreachtúil chomh maith le MET de chineál fiáin gníomhachtaithe HGF. Chuir NPS-1034 bac ar iomadú cealla a léirigh MET gníomhachtaithe agus chuir sé chun cinn aischéimniú tumaí a foirmíodh ó chealla den sórt sin i múnla xenograft luiche trí ghníomhartha frith-angaigineacha agus pro-apoptotic. Chuir NPS-1034 bac freisin ar ghníomhachtú comharthaíochta MET spreagtha ag HGF i láthair nó in éagmais serum. Go háirithe, chuir NPS-1034 bac ar thrí leagan MET atá frithsheasmhach do na coscairí MET SU11274, NVP-BVU972, agus PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Is éard atá i Glesatinib, ar a dtugtar MGCD-265 freisin, inhibitor tyrosine kinase il-spriocdhírithe bith-infhaighte ó bhéal le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Ceanglaíonn MGCD265 le fosfarylation roinnt kinases tyrosine receptor (RTKanna) agus cuireann sé bac orthu, lena n-áirítear an receptor c-Met (gabhdóir fachtóir fáis heipitocyte); an gabhdóir Tek/Tie-2; gabhdóir fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGFR) cineálacha 1, 2, agus 3; agus an receptor 1 macrophage-spreagtha (MST1R nó RON). |
