| # CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
| CPD100616 | Emricasan | Is coscaire caspase den chéad scoth é Emricasan, ar a dtugtar IDN 6556 agus PF 03491390 freisin, i dtrialacha cliniciúla chun galair ae a chóireáil. Laghdaíonn Emricasan (IDN-6556) gortú ae agus fiobróis i múnla murine de steatohepatitis neamh-alcólach. Éascaíonn IDN6556 iongraftú mais imeallach islet i múnla uath-thrasphlandúcháin oileán muc. Féadfaidh IDN-6556 ó bhéal gníomhaíocht aminotransferase a ísliú in othair le heipitíteas ainsealach C. Coinnítear PF-03491390 a riartar ó bhéal san ae ar feadh tréimhsí fada le nochtadh sistéamach íseal, ag feidhmiú éifeacht hepatoprotective i gcoinne díobháil ae spreagtha alfa-fas i múnla luch. . |
| CPD100615 | Q-VD-Oph | Is inhibitor caspase speictream leathan é QVD-OPH, ar a dtugtar Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone freisin, a bhfuil airíonna antiapoptotic potent. Coscann Q-VD-OPh stróc nua-naíoch i francach P7: ról don inscne. Tá éifeachtaí frith-leoicéime ag Q-VD-OPh agus féadann sé idirghníomhú le analógacha vitimín D chun comharthaíocht HPK1 a mhéadú i gcealla AML. Laghdaíonn Q-VD-OPh apoptosis de bharr tráma agus feabhsaíonn sé aisghabháil fheidhm na géaga deiridh i bhfrancaigh tar éis gortú chorda an dromlaigh |
| CPD100614 | Z-DEVD-FMK | Is éard atá i Z-DEVD-fmk ná coscóir cille-thréscaoilteach, do-aisiompaithe de caspase-3. Is próitéáis a bhaineann go sonrach le cistéinile-aspartate é Caspase-3 a bhfuil ról lárnach aige in apoptosis. |
| CPD100613 | Z-IETD-FMK | Tá MDK4982, ar a dtugtar Z-IETD-FMK freisin, ina choscóir potent, tréscaoilteach cille, dochúlaithe de caspase-8 agus granzyme B., Rialaíonn an Caspase-8 Inhibitor II gníomhaíocht bhitheolaíoch Caspase-8. Coscann MDK4982 go héifeachtach apoptosis de bharr víreas fliú i gcealla HeLa. Coscann MDK4982 granzyme B freisin. Tá CAS#210344-98-2 ag MDK4982. |
| CPD100612 | Z-VAD-FMK | Is inhibitor pan-caspase do-aisiompaithe é Z-VAD-FMK. Cuireann Z-VAD-FMK bac ar phróiseáil caspase agus ionduchtú apoptosis i gcealla meall in vitro (IC50 = 0.0015 - 5.8 mM). |
| CPD100611 | Belnacasan | Tá Belnacasan, ar a dtugtar VX-765 freisin, deartha chun cosc a chur ar Caspase, ar einsím í a rialaíonn giniúint dhá chitocin, IL-1b agus IL-18. Tá sé léirithe go gcuireann VX-765 bac ar ghéar-urghabhálacha i múnlaí réamhchliniciúla. Ina theannta sin, léirigh VX-765 gníomhaíocht i múnlaí preclinical de titimeas ainsealach. Dáileadh VX-765 i níos mó ná 100 othar i dtrialacha cliniciúla chéim I agus chéim IIa a bhaineann le galair eile, lena n-áirítear triail chliniciúil chéim IIa 28 lá in othair le psoriasis. Chríochnaigh sé an chéim cóireála de thriail chliniciúil chéim-IIa de VX-765 a chláraigh thart ar 75 othar le titimeas atá frithsheasmhach don chóireáil. Dearadh an triail chliniciúil dúbailte-dall, randamach, faoi rialú phlaicéabó chun sábháilteacht, infhulaingteacht agus gníomhaíocht chliniciúil VX-765 a mheas. |
| CPD100610 | Maraviroc | Is antagonist receptor CKR-5 antiviral, potent, neamhiomaíoch é Maraviroc a chuireann bac ar cheangal próitéin cóta víreasach VEID gp120. Cuireann Maraviroc bac ar cheangal γ-S-GTP spreagtha MIP-1β le seicní cille HEK-293, rud a léiríonn a chumas bac a chur ar spreagadh chemokine-spleách ar mhalartú OTI-GTP ag an gcoimpléasc próitéin CKR-5/G. Cuireann Maraviroc bac freisin ar imeacht iartheachtacha d'athdháileadh cailciam infhéitheach de bharr chemokine. |
| CPD100609 | Resatorvid | Tá Resatorvid, ar a dtugtar TAK-242 freisin, ina choscóir tréscaoilteach cille de chomharthaíocht TLR4, ag cur bac ar tháirgeadh LPS-spreagtha de NO, TNF-α, IL-6, agus IL-1β i macrophages le luachanna IC50 de 1-11 nM. Ceanglaíonn Resatorvid go roghnach le TLR4 agus cuireann sé isteach ar idirghníomhaíochtaí idir TLR4 agus a mhóilíní oiriúnaitheora. Soláthraíonn Resatorvid neuroprotection i gortú inchinne traumatic turgnamhach: impleacht i gcóireáil gortú inchinne daonna |
| CPD100608 | ASK1-Coscóir-10 | Is éard atá in ASK1 Inhibitor 10 ná coscóir bith-infhaighte ó bhéal ar apoptosis a rialaíonn comhartha kinase 1 (ASK1). Tá sé roghnach do ASK1 thar ASK2 chomh maith le MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ, agus B-RAF. Coscann sé méaduithe de bharr streptozotocin i bhfosfarylation JNK agus p38 i gcealla β pancreatacha INS-1 ar bhealach a bhraitheann tiúchan. |
| CPD100607 | K811 | Is coscaire ASK1-sonrach é K811 a chuireann le maireachtáil i múnla luiche de scléaróis cliathánach amyotrófach. Chuir K811 cosc ar iomadú cille go héifeachtach i línte cille le léiriú ard ASK1 agus i gcealla GC HER2-overexpressing. Laghdaigh cóireáil le K811 méideanna siadaí xenograft trí íosrialáil marcóirí iomadú. |
| CPD100606 | K812 | Is coscaire ASK1-sonrach é K812 a aimsíodh chun maireachtáil a fhadú i múnla luiche de scléaróis cliathánach amyotrófach. |
| CPD100605 | MSC-2032964A | Is inhibitor ASK1 cumhachtach agus roghnach é MSC 2032964A (IC50 = 93 nM). Blocann sé fosfarylation ASK1 agus p38 spreagtha LPS i astrocytes luiche saothraithe agus seachnaíonn sé néar-athlasadh i múnla luch EAE. Tá MSC 2032964A bith-infhaighte ó bhéal agus treá inchinn. |
| CPD100604 | Selonsertib | Tá Selonsertib, ar a dtugtar GS-4997 freisin, ina choscóir bith-infhaighte ó bhéal ar apoptosis a rialaíonn comhartha kinase 1 (ASK1), le gníomhaíochtaí féideartha frith-athlastacha, antineoplastic agus frithshnáithíneacha. Díríonn agus ceanglaíonn GS-4997 leis an bhfearann catalytic kinase de ASK1 ar bhealach iomaíoch ATP, rud a chuireann cosc ar a fosfarú agus a ghníomhachtú. Cuireann GS-4997 cosc ar tháirgeadh cítocíní athlastacha, laghdaítear léiriú na ngéinte a bhaineann le fiobróis, cuireann sé bac ar apoptosis iomarcach agus cuireann sé cosc ar iomadú cealla. |
| CPD100603 | MDK36122 | Is Cosc Prostaglandin D Synthase (cineál hematopoietic) é MDK36122, ar a dtugtar H-PGDS Inhibitor I freisin. Níl aon ainm cód ag MDK36122, agus tá CAS # 1033836-12-2 aige. Baineadh úsáid as an 5 dhigit dheireanacha mar ainm le haghaidh cumarsáide éasca. Blocann MDK36122 go roghnach HPGDS (IC50s = 0.7 agus 32 nM i dtástálacha einsímí agus ceallacha, faoi seach) gan mórán gníomhaíochta i gcoinne na n-einsímí daonna gaolmhara L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2, agus 5-LOX. |
| CPD100602 | Tepoxalin | Tepoxalin, ar a dtugtar freisin ORF-20485; RWJ-20485; Is inhibitor 5-lipoxygenase féideartha chun cóireáil plúchadh, osteoarthritis (OA). Tá gníomhaíocht choisctheach in vivo ag Tepoxalin i gcoinne COX-1, COX-2, agus 5-LOX i madraí ag an dáileog molta reatha. Feabhsaíonn Tepoxalin gníomhaíocht frithocsaídeach, pirrolidine dithiocarbamate, chun apoptóis de bharr neacróis meall a mhaolú i gcealla WEHI 164. |
| CPD100601 | Tenidap | Is éard atá i Tenidap, ar a dtugtar CP-66248 freisin, ná coscóir COX/5-LOX agus iarrthóir drugaí frith-athlastach cytokine-modulating a bhí á fhorbairt ag Pfizer mar chóireáil ionchasach ionchasach le haghaidh airtríteas réamatóideach, ach chuir Pfizer stop le forbairt tar éis diúltaíodh ceadú margaíochta. ag an FDA i 1996 mar gheall ar thocsaineacht ae agus duáin, a cuireadh i leith meitibilítí an druga le moiety thiophene a rinne damáiste ocsaídiúcháin. |
| CPD100600 | PF-4191834 | Is inhibitor 5-lipoxygenase neamh-redox úrscéal, cumhachtach agus roghnach é PF-4191834 atá éifeachtach ó thaobh athlasadh agus pian. Léiríonn PF-4191834 cumas maith i dtástálacha einsímí agus cealla-bhunaithe, chomh maith le i múnla francach d'athlasadh géarmhíochaine. Léiríonn torthaí measúnachta einsímí gur coscaire cumhachtach 5-LOX é PF-4191834, le IC(50) = 229 +/- 20 nM. Ina theannta sin, léirigh sé thart ar 300-huaire roghnaíocht do 5-LOX thar 12-LOX agus 15-LOX agus ní léiríonn aon ghníomhaíocht i dtreo na n-einsímí cyclooxygenase. Ina theannta sin, cuireann PF-4191834 bac ar 5-LOX i gcealla fola daonna, le IC(80) = 370 +/- 20 nM. |
| CPD100599 | MK-886 | Is antagonist leukotriene é MK-886, ar a dtugtar L 663536 freisin. Féadfaidh sé é seo a dhéanamh trí bhac a chur ar an bpróitéin ghníomhachtaithe 5-lipoxygenase (FLAP), agus mar sin cosc a chur ar 5-lipoxygenase (5-LOX), agus d'fhéadfadh sé cabhrú le hAtherosclerosis a chóireáil. Cuireann MK-886 bac ar ghníomhaíocht cyclooxygenase-1 agus cuireann sé faoi chois comhiomlánú pláitíní. Spreagann MK-886 athruithe sa timthriall cille agus méadaíonn sé apoptosis tar éis teiripe fótadinimiciúil le hypericin. Cuireann MK-886 feabhas ar dhifreáil fachtóir-alfa-spreagtha agus apoptosis meall. |
| CPD100598 | L-691816 | Tá L 691816 ina choscóir láidir ar an imoibriú 5-LO in vitro agus i raon samhlacha in vivo araon. |
| CPD100597 | CMI-977 | Is inhibitor potent 5-lipoxygenase é CMI-977, ar a dtugtar LPD-977 agus MLN-977 freisin, a dhéanann idirghabháil i dtáirgeadh leukotrienes agus tá sé á fhorbairt faoi láthair le haghaidh cóireáil asma ainsealach. Coscann CMI-977 an cosán athlasadh ceallacha 5-lipoxygenase (5-LO) chun bac a chur ar ghiniúint leukotrienes, a bhfuil ról lárnach acu maidir le plúchadh bronchial a spreagadh. |
| CPD100596 | CJ-13610 | Is coscaire gníomhach ó bhéal é CJ-13610 de 5-lipoxygenase (5-LO). Coscann CJ-13610 biosintéis leukotriene B4 agus rialaíonn sé an abairt IL-6 mRNA i macrophages. Tá sé éifeachtach i múnlaí preclinical pian. |
| CPD100595 | BRP-7 | Is inhibitor próitéin gníomhachtaithe 5-LO (FLAP) é BRP-7. |
| CPD100594 | TT15 | Is ionsaitheoir é TT15 den GLP-1R. |
| CPD100593 | VU0453379 | Modulator allosteric dearfach (PAM) receptor peptíde 1 (GLP-1R) deimhneach é VU0453379 |
