LDC000067

Ainm Cheimiceach:

3-[[6-(2-Meiteocsaifeinil)-4-pirimidinil]aimín]beinséinmheatánsulfónaimíd

Cód Smiles:

O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O

Cód InChi:

InChI=1S/C18H18N4O3S/c1-25-17-8-3-2-7-15(17)16-10-18(21-12-20-16)22-14-6 -4-5-13(9-14)11-26(19,23)24/h2-10,12H,11H2,1H3,(H2,19,23,24)(H,20,21,22)

Eochair InChi:

GGQCIOOSELPMBB-UHFFAOYSA-N

Eochairfhocal:

LDC000067; LDC-000067; LDC 000067

Tuaslagthacht: 

Stóráil: 

Cur síos:

Is inhibitor CDK9 cumhachtach agus roghnach é LDC000067. Chuir LDC000067 bac ar thrascríobh in vitro ar bhealach iomaíoch ATP agus dáileog-spleách. Léirigh próifíliú giniúna na gcealla cóireáilte le LDC000067 laghdú roghnach ar mRNAs gearrshaolacha, lena n-áirítear rialtóirí tábhachtacha iomadú agus apoptosis. Mhol anailís ar shintéis RNA de novo go raibh ról leathan dearfach ag CDK9. Ag an leibhéal móilíneach agus ceallacha, atáirgeadh LDC000067 éifeachtaí arb iad is sainairíonna cosc ​​CDK9, mar shampla sos feabhsaithe RNA polymerase II ar ghéinte agus, níos tábhachtaí fós, ionduchtú apoptosis i gcealla ailse. Cuireann LDC000067 bac ar thrascríobh in vitro atá ag brath ar P-TEFb. Spreagann sé apoptosis in vitro agus in vivo i gcomhar le BI 894999.

Sprioc: CDK9