| # CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
| CPD100904 | Voruciclib | Is éard atá i Voruciclib, ar a dtugtar P1446A-05 freisin, inhibitor kinase próitéin atá sonrach don kinase 4 cyclin-spleách (CDK4) le gníomhaíocht antineoplastic féideartha. Coscann inhibitor CDK4 P1446A-05 go sonrach trasdul céime G1-S CDK4-idirghabhála, ag cur bac ar rothaíocht cille agus ag cur bac ar fhás cille ailse. Tá an serine/treonine kinase CDK4 le fáil i gcoimpléasc le timthriallta G1 de chineál D agus is é an chéad kinase a cuireadh i ngníomh ar spreagadh mitogenic, ag scaoileadh cealla ó chéim quiescent isteach sa chéim rothaíochta fáis G1/S; Tá sé léirithe go bhfuil coimpléisc CDK-cyclin fosphorylate an fachtóir trascríobh retinoblastoma (Rb) go luath G1, díláithriú deacetylase histone (HDAC) agus bac a chur faoi chois transcriptional. |
| CPD100905 | Alvocidib | Is cumaisc N-methylpiperidinyl chlorophenyl flavone sintéiseach é Alvocidib. Mar choscóir ar kinase atá ag brath ar cyclin, spreagann alvocidib gabháil timthriall cille trí fosfarú kinases a bhíonn ag brath ar ciclin (CDKanna) a chosc agus trí léiriú cyclin D1 agus D3 a ísliú, rud a fhágann gabháil timthriall cille G1 agus apoptosis. Is inhibitor iomaíoch é an gníomhaire seo freisin ar ghníomhaíocht adenosine triphosphate. Seiceáil le haghaidh trialacha cliniciúla gníomhacha nó trialacha cliniciúla dúnta ag baint úsáide as an ngníomhaire seo. |
| CPD100906 | BS-181 | Is coscaire CDK an-roghnach é BS-181 do CDK7 le IC(50) de 21 nmol/L. Léirigh tástáil ar CDKanna eile chomh maith le 69 kinases eile nár chuir BS-181 bac ar CDK2 ach ag tiúchan níos ísle ná 1 micromol/L, agus CDK2 á chosc 35 huaire níos lú (IC(50) 880 nmol/L) ná CDK7. I gcealla MCF-7, chuir BS-181 bac ar fosfarú foshraitheanna CDK7, chuir sé chun cinn gabháil timthriall cille agus apoptosis chun fás línte cille ailse a chosc, agus léirigh sé éifeachtaí antitumor in vivo. |
| CPD100907 | Riviciclib | Is éard atá i Riviciclib, ar a dtugtar P276-00 freisin, coscóir kinase flavone agus cyclin (CDK) le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Ceanglaíonn P276-00 go roghnach le Cdk4/cyclin D1, Cdk1/cyclin B agus Cdk9/cyclin T1, serine/treonine kinases a imríonn príomhróil i rialáil timthriall na gceall agus iomadú cealla. Is é an toradh a bhíonn ar chosc ar na kinases seo ná gabháil do thimthriall na gceall le linn an aistrithe G1/S, rud as a dtiocfaidh ionduchtú apoptóis, agus cosc ar iomadú cille siadaí. |
| CPD100908 | MC180295 | Is inhibitor CDK9 an-roghnach (IC50 = 5 nM) é MC180295. (Tá gníomhaíocht fhrith-ailse leathan in vitro ag MC180295 agus tá sé éifeachtach i múnlaí ailse in vivo. Ina theannta sin, íograíonn cosc CDK9 don choscóir imdhíonachta seicphointe α-PD-1 in vivo, rud a fhágann go bhfuil sé ina sprioc den scoth le haghaidh teiripe epigenetic ailse. |
| 1073485-20-7 | LDC000067 | Is inhibitor CDK9 cumhachtach agus roghnach é LDC000067. Chuir LDC000067 bac ar thrascríobh in vitro ar bhealach iomaíoch ATP agus dáileog-spleách. Léirigh próifíliú giniúna na gcealla cóireáilte le LDC000067 laghdú roghnach ar mRNAs gearrshaolacha, lena n-áirítear rialtóirí tábhachtacha iomadú agus apoptosis. Mhol anailís ar shintéis RNA de novo go raibh ról leathan dearfach ag CDK9. Ag an leibhéal móilíneach agus ceallacha, atáirgeadh LDC000067 éifeachtaí arb iad is sainairíonna cosc CDK9, mar shampla sos feabhsaithe RNA polymerase II ar ghéinte agus, níos tábhachtaí fós, ionduchtú apoptosis i gcealla ailse. Cuireann LDC000067 bac ar thrascríobh in vitro atá ag brath ar P-TEFb. Spreagann sé apoptosis in vitro agus in vivo i gcomhar le BI 894999. |
| CPD100910 | SEL120-34A | Is inhibitor CDK8 cumasach agus roghnach é SEL120-34A atá gníomhach i gcealla AML le leibhéil arda fosfarú serine i bhfearainn trasghníomhaithe STAT1 agus STAT5. Coscann EL120-34A fosfarú STAT1 S727 agus STAT5 S726 i gcealla ailse in vitro. Go comhsheasmhach, breathnaíodh ar rialáil tras-scríobh cleithiúnach STATs- agus NUP98-HOXA9- mar phríomhmheicníocht gníomhaíochta in vivo. |
| CPDB1540 | MSC2530818 | Tá MSC2530818 ina Choscóir CDK8 Cumasach, Roghnach agus Bith-infhaighte ó Bhéal le CDK8 IC50 = 2.6 nM; Tuar PK Daonna: Cl ~ 0.14 L/H/Kg; t1/2 ~ 2.4h; F > 75%. |
| CPDB1574 | CYC-065 | Is éard atá i CYC065 ná coscóir ATP-iomaíoch dara glúin atá ar fáil ó bhéal de kinases CDK2/CDK9 le gníomhaíochtaí féideartha antineoplastic agus chemoprotective. |
| CPDB1594 | THZ531 | Is inhibitor comhfhiúsach CDK12 agus CDK13 é THZ531. Imríonn kinases atá ag brath ar Cyclin 12 agus 13 (CDK12 agus CDK13) róil ríthábhachtacha i rialáil trascríobh géine. |
| CPDB1587 | THZ2 | THZ2, analóg de THZ1, a bhfuil an cumas chun cóireáil a dhéanamh ar ailse chíche Triple-diúltach (TNBC), is coscaire CDK7 cumhachtach agus roghnach a sháraíonn éagobhsaíocht THZ1 in vivo. IC50: CDK7= 13.9 nM; Cealla TNBC = 10 nm |
