# CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
CPD100573 | PF-05175157 | Is inhibitor potent agus roghnach é PF-05175157 ar an dá acetyl-CoA carboxylase isoform ACC1 atá lonnaithe go príomha i bhfíochán ae agus adipose agus isoform ACC2 ceannasach i matán cnámharlaigh agus croí, le luachanna IC50 de 27 nM agus 33 nM, faoi seach. Cuireann coscóirí ACC bac ar lipogenesis de novo agus méadaíonn siad β-ocsaídiúcháin aigéid shailleacha slabhra fada a d'fhéadfadh cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas cineál 2, steatóis hepatic, agus ailse. |
CPD100572 | ND-646 | Is inhibitor allosteric é ND-646 de na heinsímí ACC ACC1 agus ACC2 a chuireann cosc ar dimerization fo-aonad ACC - chun sintéis aigéid shailligh in vitro agus in vivo a chosc. Chuir cóireáil ainsealach ND-646 ar xenograft agus múnlaí luiche a ndearnadh innealtóireacht ghéiniteach orthu de NSCLC bac ar fhás siadaí. Nuair a riartar é mar ghníomhaire aonair nó i gcomhcheangal le carboplatin drugaí caighdeánach-chúraim, chuir ND-646 fás siadaí scamhóg faoi chois go suntasach sna Kras; Trp53-/- (ar a dtugtar KRAS p53 freisin) agus Kras;Stk11-/- ( ar a dtugtar freisin KRAS Lkb1) samhlacha luch de NSCLC. Bhí éifeachtúlacht fheabhsaithe ag ND-646 nuair a bhí sé in éineacht le carboplatin, comhpháirt choitianta de réimeanna ceimiteiripeacha a úsáidtear chun NSCLC daonna a chóireáil. |
TCP100571 | CP-640186 | Is inhibitor potent é CP-640186 ar ACCanna mamaigh agus féadann sé meáchan coirp a laghdú agus íogaireacht inslin a fheabhsú in ainmhithe tástála. Léiríodh le déanaí go bhfuil CP-640186 ina choscóir cumhachtach ar isfhoirmeacha ACCanna mamaigh le luachanna IC50 de thart ar 55 nM. Is é seo an t-aon choscóir cumhachtach tuairiscithe ar ACCanna mamaigh faoi láthair. I gcultúir cille chomh maith le samhlacha ainmhithe, is féidir le CP-640186 leibhéil malonyl-CoA fíocháin a laghdú, bithsintéis aigéid shailligh a chosc, agus ocsaídiú aigéad sailleach a spreagadh. Níos tábhachtaí fós, is féidir le CP-640186 mais saille comhlacht agus meáchan coirp a laghdú, agus íogaireacht inslin a fheabhsú, ag bailíochtú ACCanna mar spriocanna do dhrugaí frith-obesity agus antidiaibéiteas. |
TCP1592 | ND-630 | Is inhibitor acetyl-CoA carboxylase (ACC) é ND-630; cuireann sé bac ar ACC1 agus ACC2 daonna le luachanna IC50 de 2.1 agus 6.1 nM, faoi seach. |