| # CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
| CPD100501 | UNC2541 | Is inhibitor potent agus MerTK-shonrach é UNC2541 a thaispeánann gníomhaíocht coisctheach fo-mhicrómóileach san ELISA ceallbhunaithe. Ina theannta sin, réitíodh struchtúr X-gha de phróitéin MerTK i gcoimpléasc le 11 chun a thaispeáint go gceanglaíonn na macracycles seo i bpóca MerTK ATP. Thaispeáin UNC2541 IC50 MerTH=4.4 nm; IC50 AXL = 120 nM; IC50 TYRO3 = 220 nM; IC50 FLT3 = 320 nm. |
| CPD100745 | RU-302 | Is inhibitor pan-tam úrscéal é RU-302, a chuireann bac ar an gcomhéadan idir tam ig1 ectodomain agus gas6 lg domain, a chuireann cosc ar línte cille tuairisceora axl agus línte cealla ailse gabhdóirí tam dúchais |
| CPD100744 | R916562 | |
| TCP100743 | Ningetinib-Tosylate | Is inhibitor VEGF agus PDGF é CT-053, ar a dtugtar DE-120 freisin, a d'fhéadfadh a bheith ann chun díghiniúint macúlach fliuch a bhaineann le haois a chóireáil. |
| TCP100742 | SGI-7079 | Is coscaire Axl cumhachtach agus roghnach é SGI-7079 le gníomhaíocht fhrithailse. Chuir SGI-7079 bac go héifeachtach ar ghníomhachtú Axl i láthair ligand Gas6 exogenous. Chuir SGI-7079 bac ar fhás siadaí ar bhealach a bhraitheann dáileog. Is sprioc theiripeach féideartha é Axl chun friotaíocht coscairí EGFR a shárú. |
| TCP100741 | 2-D08 | Is flavóin sintéiseach é 2-D08 a chuireann cosc ar sumoylation. Léirigh 2-D08 éifeacht frith-chomhiomlánaithe agus neuroprotective |
| CPD100740 | Dubermatinib | Is inhibitor AXL potent agus roghnach é Dubermatinib, ar a dtugtar TP-0903 freisin. Cothaíonn TP-0903 apoptosis ollmhór i gcealla CLL B le luachanna LD50 de raonta nanamhola. Méadaíonn teaglaim TP-0903 le coscairí BTK apoptosis CLL B-chill apoptosis Is téama athfhillteach é overexpression AXL a breathnaíodh i gcineálacha éagsúla siadaí a bhfuil friotaíocht faighte acu in aghaidh oibreáin éagsúla. Déanann cóireáil cealla ailse le TP-0903 an feinitíopa mesenchymal a aisiompú i múnlaí iolracha agus íograíonn sé cealla ailse chuig cóireáil le gníomhairí spriocdhírithe eile. D'fhéadfadh riarachán TP-0903 mar ghníomhaire aonair nó i gcomhcheangal le coscairí BTK a bheith éifeachtach chun cóireáil a dhéanamh ar othair le CLL. |
| CPD100739 | NPS-1034 | Is inhibitor MET nua é NPS-1034, a chuireann bac ar an receptor MET gníomhachtaithe agus a mutants atá gníomhach go bun. Cuireann NPS-1034 cosc ar fhoirmeacha éagsúla MET atá gníomhach go bunreachtúil chomh maith le MET de chineál fiáin gníomhachtaithe HGF. Chuir NPS-1034 bac ar iomadú cealla a léirigh MET gníomhachtaithe agus chuir sé chun cinn aischéimniú tumaí a foirmíodh ó chealla den sórt sin i múnla xenograft luiche trí ghníomhartha frith-angaigineacha agus pro-apoptotic. Chuir NPS-1034 bac freisin ar ghníomhachtú comharthaíochta MET spreagtha ag HGF i láthair nó in éagmais serum. Go háirithe, chuir NPS-1034 bac ar thrí leagan MET atá frithsheasmhach do na coscairí MET SU11274, NVP-BVU972, agus PHA665752. |
| CPD100738 | Glesatinib | Is éard atá i Glesatinib, ar a dtugtar MGCD-265 freisin, inhibitor tyrosine kinase il-spriocdhírithe bith-infhaighte ó bhéal le gníomhaíocht fhéideartha antineoplastic. Ceanglaíonn MGCD265 le fosfarylation roinnt kinases tyrosine receptor (RTKanna) agus cuireann sé bac orthu, lena n-áirítear an receptor c-Met (gabhdóir fachtóir fáis heipitocyte); an gabhdóir Tek/Tie-2; gabhdóir fachtóir fáis endothelial soithíoch (VEGFR) cineálacha 1, 2, agus 3; agus an receptor 1 macrophage-spreagtha (MST1R nó RON). |
| CPD100737 | CEP-40783 | Tá CEP-40783, ar a dtugtar RXDX-106 freisin, ina choscóir cumhachtach, roghnach agus atá ar fáil ó bhéal de AXL agus c-Met le luachanna IC50 de 7 nM agus 12 nM, faoi seach le húsáid i scamhóg chíche, neamh-bheag cille (NSCLC). , agus ailsí pancreatacha. |
| TCP1725 | Bemcentinib | Is inhibitor móilín beag roghnach de Axl kinase é BGB-324, ar a dtugtar R428 nó Bemcentinib freisin, a léirigh gníomhaíocht chun scaipeadh siadaí a bhlocáil agus a chuireann le maireachtáil i múnlaí ailse chíche metastatacha. Féadfaidh ról tábhachtach a bheith ag an receptor tyrosine kinase Axl maidir le dul chun cinn ailse, ionradh, metastasis, friotaíocht drugaí, agus básmhaireacht othar. Cuireann R428 bac ar Axl le gníomhaíocht íseal nanomolar agus chuir sé bac ar imeachtaí atá ag brath ar Axl, lena n-áirítear Akt phosphorylation, ionradh cille ailse chíche, agus táirgeadh cítocine proinflammatory. |
| TCP3545 | Giltitinib | Is coscaire cumhachtach FLT3/AXL é Gilteritinib, ar a dtugtar ASP2215 freisin, a thaispeáin gníomhaíocht fhrithdhíolamach in aghaidh AML le sócháin FLT3-ITD agus FLT3-D835 nó an dá cheann. In invitro, i measc na 78 kinases tyrosine a tástáladh, chuir ASP2215 bac ar kinases FLT3, LTK, ALK, agus AXL de níos mó ná 50% ag 1 nM le luach IC50 de 0.29 nM do FLT3, thart ar 800-huaire níos láidre ná do c-KIT, a bhfuil a chosc nasctha le riosca ionchasach mio-shochtadh. Chuir ASP2215 bac ar fhás cealla MV4-11, a chuaineann FLT3-ITD, le luach IC50 de 0.92 nM, in éineacht le cosc ar pFLT3, pAKT, pSTAT5, pERK, agus pS6. Laghdaigh ASP2215 ualach siadaí i smeara agus chuir sé le maireachtáil na lucha a trasphlandaíodh go hinfhéitheach le cealla MV4-11. D’fhéadfadh úsáid fhéideartha a bheith ag ASP2215 chun AML a chóireáil. |
| CPD100734 | UNC2881 | Is inhibitor Mer kinase cumhachtach é UNC2881. Coscann UNC2281 fosfarú Mer kinase ar staid sheasta le luach IC50 de 22 nM. Is leor freisin cóireáil le UNC2281 chun bac a chur ar spreagadh EGF-idirghabhála ar ghabhdóir chimeric ina bhfuil an fearann intracellular de Mer comhleádh le fearann eischeallach EGFR. Ina theannta sin, cuireann UNC2881 bac go láidir ar chomhiomlánú pláitíní de bharr collaigine, rud a thugann le tuiscint go bhféadfadh feidhmiúlacht a bheith ag an aicme seo coscairí chun trombóis phaiteolaíoch a chosc agus/nó a chóireáil. |
| CPD100733 | UNC2250 | Is coscaire Mer Kinase cumhachtach agus roghnach é UNC2250. Nuair a cuireadh i bhfeidhm é ar chealla beo, chuir UNC2250 bac ar fhosfaralú seasta de Mer endogenous le IC50 de 9.8 nM agus chuir sé bac ar ghníomhachtú spreagtha ligand de phróitéin chimeric EGFR-Mer. Mar thoradh ar chóireáil le UNC2250 freisin tháinig laghdú ar an gcumas foirmithe coilíneachta i gcealla siadaí rhabdoid agus NSCLC, rud a léirigh gníomhaíocht fhrith-tumóra feidhmiúil. Soláthraíonn na torthaí réasúnaíocht le haghaidh tuilleadh imscrúdaithe ar UNC2250 maidir le feidhmiú teiripeach in othair a bhfuil ailse orthu. |
| CPD100732 | LDC 1267 | Is inhibitor TAM kinase cumhachtach agus roghnach é LDC1267. Taispeánann LDC1267 gníomhaíocht níos ísle i gcoinne Met, Aurora B, Lck, Src, agus CDK8. LDC1267 laghdaithe go suntasach ar ailse mhamach murine agus metastases melanoma ag brath ar chealla NK. Aithníodh na gabhdóirí TAM tyrosine kinase Tyro3, Axl agus Mer (ar a dtugtar Mertk freisin) mar fhoshraitheanna uileláithreachta do Cbl-b. Thug cóireáil ar chealla NK de chineál fiáin le t-inhibitor TAM kinase móilín beag nuafhorbartha acmhainneacht theiripeach, rud a chuir feabhas éifeachtach ar ghníomhaíocht cille NK frith-mhiotastatach in vivo. |
| CPD100731 | BMS-777607 | Tá BMS-777607, ar a dtugtar BMS-817378 agus ASLAN-002, inhibitor Met tyrosine kinase, ina inhibitor MET tyrosine kinase le gníomhaíocht antineoplastic féideartha. Cónaisceann MET tyrosine kinase inhibitor BMS-777607 le próitéin c-Met, nó receptor fachtóir fáis heipitocyte (HGFR), a choscann fachtóir fáis heipitocyte (HGF) a cheangal agus cur isteach ar chonair comharthaíochta MET; féadfaidh an gníomhaire seo bás cille a aslú i gcealla meall a léiríonn c-Met. Tá ról tábhachtach ag c-Met, receptor tyrosine kinase overexpressed nó mutated i go leor cineálacha cille meall, in iomadú cille meall, maireachtáil, ionradh, agus metastasis, agus in angiogenesis meall. |
| CPD100730 | Cabozantinib | Is éard atá i Cabozantinib, ar a dtugtar XL-184 nó BMS-907351 freisin, ná inhibitor receptor tyrosine kinase (RTK) móilín beag le gníomhaíocht antineoplastic féideartha. Ceanglaíonn Cabozantinib go láidir le roinnt kinases gabhdóirí tyrosine agus cuireann sé cosc orthu. Go sonrach, is cosúil go bhfuil cleamhnas láidir ag cabozantinib don receptor fachtóir fáis heipitocyte (Met) agus receptor fachtóir fáis endothelial soithíoch 2 (VEGFR2), a d'fhéadfadh cosc a chur ar fhás siadaí agus angiogenesis, agus aischéimniú siadaí. Cheadaigh FDA na SA Cabozantinib i mí na Samhna 2012 le haghaidh cóireáil ailse thyroid medullary. |
