| # CAT | Ainm Táirge | Cur síos |
| CPD100567 | GW501516 | Is agonist sintéiseach PPARδ-sonrach é GW501516 a thaispeánann ard-chleamhnas do PPARδ (Ki = 1.1 nM) le> roghnaíocht 1000 huaire thar PPARα agus PPARγ. |
| CPD100566 | GFT505 | Is Elafibranor, ar a dtugtar GFT-505 freisin, agonist dé PPARα/δ. Elafibranoris á staidéar faoi láthair le haghaidh cóireáil galair cardiometabolic lena n-áirítear diaibéiteas, friotaíocht inslin, dyslipidemia, agus galar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD). |
| CPD100565 | Bavachina | Is agonist nádúrtha pan-PPAR úrnua é Bavachinina ó thorthaí an luibh traidisiúnta Síneach íslithe glúcóis malaytea scurfpea. Léiríonn sé gníomhaíochtaí níos láidre le PPAR-γ ná le PPAR-α agus PPAR-β/δ (EC50?=?0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l agus 8.07 μmol/l i gcealla 293T, faoi seach). |
| CPD100564 | Troglitazone | Is gníomhaí PPAR cumhachtach é Troglitazone, ar a dtugtar CI991 freisin. Is druga antidiabetic agus frith-athlastach é Troglitazone, agus ball d'aicme drugaí na thiazolidinediones. Forordaíodh é d'othair a bhfuil diaibéiteas mellitus cineál 2 orthu sa tSeapáin Troglitazone, cosúil leis na thiazolidinediones eile (pioglitazone agus rosiglitazone), oibríonn sé trí ghabhdóirí peroxisome proliferator-activated (PPARs) a ghníomhachtú. Is ligand é Troglitazone chuig PPARα agus – níos láidre – PPARγ |
| CPD100563 | Glabridin | Ceanglaíonn Glabridin, ceann de na fíteasceimiceacha gníomhacha i sliocht licorice, leis an bhfearann ceangailteach ligand de PPARγ, chomh maith leis an receptor fad iomlán. Is modúlóir dearfach receptor GABAA é freisin a chuireann ocsaídiú aigéad sailleach chun cinn agus a fheabhsaíonn foghlaim agus cuimhne. |
| CPD100561 | Pseudoginsenoside-F11 | Tá Pseudoginsenoside F11, táirge nádúrtha a fhaightear i ginseng Mheiriceá ach nach bhfuil i ginseng na hÁise, ina agonist páirteach PPARγ úrscéal. |
| CPD100560 | Bezafibrata | Is gníomhaí é Bezafibrate de receptor alfa iomaitheoir-ghníomhaithe peroxisome (PPARalpha) le gníomhaíocht antilipidemic. Is druga fibrate é Bezafibrate a úsáidtear chun hipearlipidéime a chóireáil. Laghdaíonn Bezafibrate leibhéil tríghlicríde, méadaíonn sé leibhéil colaistéaról lipoprotein ard-dlúis, agus laghdaítear leibhéil colaistéaról lipoprotein dlús iomlán agus íseal-dlúis. Déantar é a mhargú go coitianta mar Bezalip |
| CPD100559 | GW0742 | Is agónaí PPARδ/β é GW0742, ar a dtugtar GW610742 agus GW0742X freisin. Déanann GW0742 Aibiú Luath Néarónach Néaróin Iar-Mhiotótach Cortical. Coscann GW0742 Hipirtheannas, stádas soithíoch athlastach agus ocsaídiúcháin, agus mífheidhm endothelial in otracht de bharr aiste bia. Tá éifeachtaí díreacha cosanta ag GW0742 ar hipertróf croí ceart. D'fhéadfadh GW0742 meitibileacht lipid a fheabhsú sa chroí in vivo agus in vitro araon. |
| CPD100558 | Pioglitazone | Is cumaisc thiazolidinedione é Hidreaclóiríd Pioglitazone a thuairiscítear chun éifeachtaí antiinflammatory agus antiarteriosclerotic a tháirgeadh. Léirítear Pioglitazone chun cosc a chur ar athlasadh corónach agus arteriosclerosis de bharr L-NAME agus chun mRNA TNF-α méadaithe a tháirgtear trí ghortú mucosal gastrach aspirin a chosc. Is gníomhaí de PPAR γ é Hidreaclóiríd Pioglitazone |
| CPD100557 | Rosiglitazone | Is druga antidiabetic é Rosiglitazone san aicme drugaí thiazolidinedione. Oibríonn sé mar íogróir inslin, trí cheangal a dhéanamh ar na gabhdóirí PPAR i gcealla saille agus na cealla a dhéanamh níos freagraí d'inslin. Tá Rosiglitazone ina bhall den aicme drugaí thiazolidinedione. Feidhmíonn Thiazolidinediones mar íogróirí inslin. Laghdaíonn siad glúcóis, aigéad sailleach, agus tiúchan fola inslin. Oibríonn siad trí cheangal a dhéanamh ar na gabhdóirí peroxisome-gníomhachtaithe iomadúil (PPARanna). Is fachtóirí trascríobh iad PPARanna a chónaíonn sa núicléas agus a ghníomhaíonn ligands mar thiasolidinediones. Téann Thiazolidinediones isteach sa chill, ceanglaíonn siad leis na gabhdóirí núicléacha, agus athraíonn slonn na ngéinte. |
| CPD100556 | GSK0660 | Is antagonist PPARδ roghnach é GSK0660. Rialaigh GSK0660 273 athscríbhinní go difreálach i gcealla cóireáilte TNFα i gcomparáid le TNFα amháin. Nocht anailís conair an saibhriú ar chomharthaíocht gabhdóra cítocín-cíteacain. Go háirithe, cuireann GSK0660 bac ar an upregulation TNFα-spreagtha de CCL8, chemokine a bhaineann le hearcaíocht leukocyte. Cuireann GSK0660 bac ar éifeacht TNFα ar na habairtí de cítocíní a bhaineann le hearcaíocht leukocyte, lena n-áirítear CCL8, CCL17, agus CXCL10 agus mar sin féadfaidh sé bac a chur ar leukostasis reitineach de bharr TNFα. |
| CPD100555 | Orocsaín-A | Gníomhaíonn Oroxin A, comhpháirt ghníomhach atá scoite ón luibh Oroxylum indicum (L.) Kurz, PPARγ agus bac ar α-glucosidase, ag feidhmiú gníomhaíocht frithocsaídeach. |
| CPD100546 | AZ-6102 | Is inhibitor potent TNKS1/2 é AZ6102 a bhfuil roghnaíocht 100-huaire aige i gcoinne einsímí teaghlaigh PARP eile agus a thaispeánann cosc cosán 5 nM Wnt i gcealla DLD-1. Is féidir AZ6102 a fhoirmiú go maith i dtuaslagán infhéitheach atá ábhartha go cliniciúil ag 20 mg / mL, tá cógas-chinéitic maith léirithe aige i speicis réamhchliniciúla, agus taispeánann sé eisreabhadh Caco2 íseal chun meicníochtaí féideartha friotaíochta siadaí a sheachaint. Tá ról tábhachtach ag cosán canonical Wnt i bhforbairt suthach, hoiméastáis fíocháin aosach, agus ailse. Is féidir oncogenesis a bheith mar thoradh ar shócháin ghaimíneacha de roinnt comhpháirteanna cosán Wnt, mar Axin, APC, agus ?-catenin. Is eol go gcuireann cosc ar an bhfearann catalaíoch polai(ADP-ribose) polymerase (PARP) de na tancairases (TNKS1 agus TNKS2) bac ar chonair Wnt trí chobhsú méadaithe Axin. |
| CPD100545 | KRP297 | Is agonist PPAR é KRP297, ar a dtugtar MK-0767 agus MK-767 freisin, a d'fhéadfadh a bheith ann do chóireáil diaibéiteas cineál 2 agus dyslipidemia. Nuair a tugadh do lucha ob/ob, laghdaigh KRP-297 (0.3 go 10 mg/kg) leibhéil glúcóis plasma agus inslin agus d’fheabhsaigh sé an glacadh lagaithe 2DG spreagtha inslin i matán soleus ar bhealach dáileog-spleách. Tá cóireáil KRP-297 úsáideach chun forbairt siondróim diaibéitis a chosc chomh maith le feabhas a chur ar iompar lagaithe glúcóis i matán an chnámharlaigh. |
| CPD100543 | Neamholitazone | Inolitazone, ar a dtugtar Efatutazone, CS-7017, agus RS5444, is inhibitor PAPR-gáma-infhaighte ó bhéal le gníomhaíocht antineoplastic féideartha. Ceanglaíonn inolitazone le gáma gabhdóra iomadú-ghníomhaithe peroxisome (PPAR-gáma) agus gníomhaíonn sé, rud a d'fhéadfadh a bheith mar thoradh ar ionduchtú idirdhealú cille meall agus apoptosis, chomh maith le laghdú ar iomadú cille meall. Is gabhdóir hormóin núicléach é PPAR-gáma agus fachtóir trascríobh ligand-gníomhaithe a rialaíonn léiriú géine a bhaineann le próisis cheallacha mar dhifreáil, apoptóis, rialú timthriall cille, carcanaigineas agus athlasadh. Seiceáil le haghaidh trialacha cliniciúla gníomhacha nó trialacha cliniciúla dúnta ag baint úsáide as an ngníomhaire seo. (Teasáras NCI) |
| CPD100541 | GW6471 | Is antagonist PPAR α é GW6471 (IC50 = 0.24 μ M). Feabhsaíonn GW6471 cleamhnas ceangailteach an fhearainn PPAR α ligand- ceangailteach leis na próitéiní comh-repressor SMRT agus NCoR. |
| CPDD1537 | Lanifibranor | Tá Lanifibranor, ar a dtugtar IVA-337 freisin, ina agónaí gabhdóirí peroxisome-gníomhachtaithe (PPAR). |
