| CPDB0157 | Bith-847325 | Is éard atá i BI-847325 ná coscóir roghnach dé MEK/Aurora kinase le luachanna IC50 de 3, 25, 15, 25, agus 4 nM do X. laevis Aurora B, Aurora daonna A agus Aurora C, agus MEK1 daonna agus MEK2, faoi seach. Féadann sé bac a chur ar fhás agus ar mharthanas línte cille meileanóma cóireála-naive agus drugaí-resistant araon, ag laghdú léiriú MEK agus Mcl-1 agus ag méadú léiriú próitéine pro-apoptotic Bim. Ag 70 mg/kg, spreagann BI-847325 apoptosis i melanoma xenografted in vivo cóireála-naive agus drugaí-resistant. |
