Poziotinib

Gemyske namme:

1-(4-((4-((3,4-dichloor-2-fluorfenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)oksy)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-on

SMILES Koade:

C=CC(N1CCC(OC2=CC3=C(NC4=CC=C(Cl)C(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC)CC1)=O

InChi Koade:

InChI=1S/C23H21Cl2FN4O3/c1-3-20(31)30-8-6-13(7-9-30)33-19-10-14-17(11-18(19)32-2)27- 12-28-23(14)29-16-5-4-15(24)21(25)22(16)26/h3-5,10-13H,1,6-9H2,2H3,(H,27) ,28,29)

InChi Key:

LPFWVDIFUFFKJU-UHFFFAOYSA-N

Keyword:

Poziotinib, HM-781-36, HM-781-36B, NOV-1201, NOV-120101, 1092364-38-9

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 °C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 °C foar lange termyn (moannen)

Beskriuwing:

Poziotinib is in krêftige ynhibitor fan EGFR-famyljekinasen mei IC50-wearden fan 3.2, 5.3, 23.5, 4.2 en 2.2 nM foar wyldtype EGFR, HER2, HER4, EGFRT790M, en EGFRL858R/T790M, respektivelik. It hat mear dan 100- oant 1,000-fâldige selektiviteit foar EGFR-kinasen oer 30 oare hifke kinasen in vitro. Poziotinib inhibits groei fan wylde-type en mutante EGFR kinase-ôfhinklike long, boarst, en maag kanker sellen linen (GI50s = 0.6-5.7 nM) en inhibits EGFR phosphorylation en induces apoptosis in vitro. Yn vivo fermindert poziotinib tumorgrutte yn in HCC827 net-lytse sel longkanker mûs xenograftmodel. Formulaasjes dy't poziotinib befetsje binne ûndersocht yn klinyske triennen foar de behanneling fan EGFR-mutant longadenokarcinoma.

Doel: EGFR