E-7046

Gemyske namme:

(S)-4-(1-(3-(difluormethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluormethyl)fenoksy)-1H-pyrazol-4-carboxamido)etyl)benzoësûr

SMILES Koade:

O=C(O)C1=CC=C([C@@H](NC(C2=C(OC3=CC=CC(C(F)(F)F)=C3)N(C)N=C2C (F)F)=O)C)C=C1

InChi Koade:

InChI=1S/C22H18F5N3O4/c1-11(12-6-8-13(9-7-12)21(32)33)28-19(31)16-17(18(23)24)29-30( 2)20(16)34-15-5-3-4-14(10-15)22(25,26)27/h3-11,18H,1-2H3,(H,28,31)(H, 32,33)/t11-/m0/s1

InChi Key:

MKLKAQMPKHNQPR-NSHDSACASA-N

Keyword:

E-7046, E7046, E 7046, 1369489-71-3

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 ° C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 ° C foar lange termyn (moannen).

Beskriuwing:

Yn it CT-26-tumormodel feroarsake de E7046/RT-kombinaasje de anty-tumorûnthâldreaksje fan 9 bisten. Yn it 4T1-model produseart de kombinaasje fan E7046 en RT ek signifikant bettere aktiviteit foar remming fan tumorgroei yn ferliking mei elke behanneling allinich. De kombinaasje ferbetteret it oerlibjen signifikant troch it remmen fan de dêropfolgjende spontane longmetastasis fan 4T1-tumors [1]. E7046 (150 mg / kg) inhibits de groei fan meardere syngeneic tumor modellen. Blokkade fan EP4-sinjalearring befoarderet anty-tumor DC-differinsjaasje en fertraget tumorgroei yn mûzen. E7046-behanneling ferminderet de groei of sels ôfwiisde fêststelde tumors in vivo op in manier ôfhinklik fan sawol myeloïde as CD8C T-sellen. Fierder fersteurt ko-administraasje fan E7046 en E7777, in IL-2-diphtheria toxine fúzjeprotein dat Tregs foarkar deadet, synergistysk fersteurt de myeloïde en Treg immunosuppressive netwurken, wat resulteart yn effektive en duorsume anty-tumor ymmúnreaksjes yn mûstumormodellen [2] .

Doel: EP4