Bardoxolone methyl

Gemyske namme:

(4aS,6aR,6bS,8aR,12aS,14aR,14bS)-methyl 11-cyano-2,2,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-10,14-dioxo-1,2,3,4 ,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,12a,14,14a,14b-octadecahydropicene-4a-carboxylate

SMILES Koade:

O=C([C@]1(CC[C@@]2(C)[C@]3(C)CCC4C(C)(C)C(C(C#N)=C[C@]4 (C)C3=C5)=O)CCC(C)(C)C[C@]1([H])[C@@]2([H])C5=O)OC

InChi Koade:

InChI=1S/C32H43NO4/c1-27(2)11-13-32(26(36)37-8)14-12-31(7)24(20(32)17-27)21(34)15- 23-29(5)16-19(18-33)25(35)28(3,4)22(29)9-10-30(23,31)6/h15-16,20,22,24H, 9-14,17H2,1-8H3/t20-,22?,24+,29+,30-,31-,32+/m1/s1

InChi Key:

WPTTVJLTNAWYAO-OROHISIGSA-N

Keyword:

Bardoxolone methyl, RTA-402, RTA 402, RTA402, NSC-713200, TP-155C, Methyl-CDDO, MethylCDDO, Methyl CDDO, CDDO methylester, 218600-53-4

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 °C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 °C foar lange termyn (moannen)

Beskriuwing:

De syntetyske oleanane triterpenoïde CDDO (Artikelnr. 81035) is in Nrf2-aktivator dy't proliferaasje ynhibeart en differinsjaasje en apoptose yn ferskate kankersellen feroarsaket. De C-28 methyl ester fan CDDO (CDDO methyl ester) blokkearret de sellulêre synteze fan inducible nitric okside synthase (iNOS) en inducible COX-2 yn INF-γ-aktivearre mûs makrofagen mei in IC50 wearde fan 0.11 nM. It induceart apoptose, induceart differinsjaasje, en remt de inflammatoare reaksje yn ferskate tumorsellen troch remming fan IκBα kinase / NF-κB-sinjalearring. CDDO-methylester hat krêftige anty-diabetyske aktiviteit, it ferminderjen fan pro-inflammatoire cytokine-ekspresje yn hege fet dieet-fed type 2-diabetyske mûzen en yn Leprdb / db-mûzen en it triggerjen fan AMP-aktivearre proteinkinase en LKB1-aktivearring yn spieren en lever

Doel: NF-kB