Nazartinib; EGF816; NVS-816

Gemyske namme:

(R,E)-N-(7-chloor-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)- 2-methylisonicotinamide

SMILES Koade:

O=C(NC1=NC2=CC=CC(Cl)=C2N1[C@H]3CN(C(/C=C/CN(C)C)=O)CCCC3)C4=CC=NC(C)= C4

InChi Koade:

InChI=1S/C26H31ClN6O2/c1-18-16-19(12-13-28-18)25(35)30-26-29-22-10-6-9-21(27)24(22)33( 26)20-8-4-5-15-32(17-20)23(34)11-7-14-31(2)3/h6-7,9-13,16,20H,4-5, 8,14-15,17H2,1-3H3,(H,29,30,35)/b11-7+/t20-/m1/s1

InChi Key:

IOMMMLWIABWRKL-WUTDNEBXSA-N

Keyword:

Nazartinib ,EGF816, EGF-816, EGF 816, NVS-816, 1508250-71-2

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 °C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 °C foar lange termyn (moannen)

Beskriuwing:

Nazartinib, ek wol bekend as EGF816 en NVS-816, is in oraal beskikbere, ûnomkearbere, tredde-generaasje, mutant-selektive epidermale groeifaktorreceptor (EGFR) inhibitor, mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. EGF816 bindet kovalent oan en ynhibeart de aktiviteit fan mutante foarmen fan EGFR, ynklusyf de T790M EGFR mutant, en foarkomt dêrmei EGFR-bemiddele sinjalearring. Dit kin sawol selle-dea inducearje en tumorgroei ynhibearje yn EGFR-overexpressing tumorsellen. EGF816 ynhibeart by foarkar mutearre foarmen fan EGFR, ynklusyf T790M, in sekundêr ferwurven wjerstânsmutaasje, en kin therapeutyske foardielen hawwe yn tumors mei T790M-bemiddele ferset yn ferliking mei oare EGFR-tyrosinekinase-ynhibitoren.

Doel: EGFR