Batefenterol

Gemyske namme:

"(R)-1-(3-((2-chlor-4-(((2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl)amino) methyl)-5-methoxyphenyl)amino)-3-oxopropyl)piperidin-4-yl [1,1'-biphenyl]-2-ylcarbamate Batefenterol Succinate"

SMILES Koade:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

InChi Koade:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

InChi Key:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

Keyword:

Batefenterol, TD-5959, GSK961081, 743461-65-6, GSK-961081, GSK 961081, TD5959, TD 5959, 743461-65-6

Oplosberens:Oplosber yn DMSO

Opslach:0 - 4 °C foar koarte termyn (dagen oant wiken), of -20 °C foar lange termyn (moannen)

Beskriuwing:

Batefenterol is in muscarinyske antagonist en β2-adrenergyske receptor (β2-AR) agonist (Kis = 1.4, 1.3, en 3.7 nM, foar respektivelik hM2, hM3, en hβ2-AR yn in radioligand binding assay). Batefenterol toant krêftige hβ2-AR agonistaktiviteit (EC50 = 0.29 nM) mei 440- en 320-fâldige funksjonele selektiviteit oer hβ1- en hβ3-ARs, respektivelik. weefsel en inhibits bronchoconstrictor antwurd yn in cavia bronchoprotection assay (ED50 = 6.4 µg / ml). Formulaasjes dy't batefenterol befetsje binne yn klinyske proeven foar behanneling fan chronike obstruktive pulmonale sykte (COPD).

Doel: β2-adrenoceptor