BI-2852
Tuotetiedot
Tuotetunnisteet
Pakkauksen koko | Saatavuus | Hinta (USD) |
Kemiallinen nimi:
(S)-5-hydroksi-3-(2-((((1-((1-metyyli-1 H-imidatsol-4-yyli)metyyli)-1 H-indol-6-yyli)metyyli)amino)metyyli) -1 H-indol-3-yyli)isoindolin-1-oni
SMILES Koodi:
OC(C=C1)=CC([C@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7) = C1C7 = O
InChi koodi:
InChI = 1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(24)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2- 13,16,18,30,32,34,38H,14-15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1
InChi-avain:
JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N
Avainsana:
Liukoisuus:
Varastointi:
Kuvaus:
BI-2852 on voimakas KRAS-inhibiittori, joka sitoutuu nanomolaarisella affiniteetilla taskuun, jota on tähän mennessä pidetty "pitämättömänä" RAS:n kytkimien I ja II välillä. BI-2852 eroaa mekaanisesti kovalenttisista KRASG12C-estäjistä, koska se sitoutuu eri taskuun, joka on läsnä sekä aktiivisessa että inaktiivisessa KRAS-muodossa. BI-2852 estää GEF-, GAP- ja efektorivuorovaikutuksia KRAS:n kanssa, mikä johtaa alavirran signaloinnin estoon ja antiproliferatiiviseen vaikutukseen KRAS-mutanttisoluissa.
Kohde: KRAS