PRT-060318; PRT318; P142-76

نام شیمیایی:

2-(((1R,2S)-2-آمینو سیکلوهگزیل)آمینو)-4-(m-تولیامینو) پیریمیدین-5-کربوکسامید

کد لبخند:

O=C(C1=CN=C(N[C@H]2[C@@H](N)CCCC2)N=C1NC3=CC=CC(C)=C3)N

کد اینچی:

InChI=1S/C18H24N6O/c1-11-5-4-6-12(9-11)22-17-13(16(20)25)10-21-18(24-17)23-15-8- 3-2-7-14(15)19/h4-6,9-10,14-15H,2-3,7-8,19H2,1H3,(H2,20,25)(H2,21,22, 23،24)/t14-،15+/m0/s1

کلید اینچی:

NZNTOWVDIXCHHS-LSDHHAIUSA-N

کلمه کلیدی:

PRT-060318,PRT318, P142–76, PRT060318, PRT 060318, PRT318, PRT-318, PRT 318, 1194961-19-7

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها)

توضیحات:

PRT060318 یک مهارکننده قوی و انتخابی تیروزین کیناز طحال (Syk؛ IC50 = 4 نانومولار) است. انتخابی است و 92 درصد از فعالیت Syk را مهار می‌کند، در حالی که سایر کینازها فعالیت بیش از 70 درصد را در غلظت 50 نانومولار در پانل از سیک حفظ می‌کنند. 270 کیناز. PRT060318 تجمع ناشی از تشنج پلاسمای غنی از پلاکت انسانی (IC50 = 2.5 میکرومولار) را در شرایط آزمایشگاهی مهار می کند و از ترومبوز در یک مدل موش تراریخته ترومبوسیتوپنی ناشی از هپارین جلوگیری می کند. لوسمی لنفوسیتی مزمن (CLL) آپوپتوز سلول B را القا می کند و ترشح کموکاین های CCL3، CCL4 و CXCL13.3 PRT060318 را مهار می کند همچنین کموتاکسی سلول های B CLL و شبه امپریپلیز را مهار می کند.

هدف: سایک