باتفنترول

نام شیمیایی:

(R)-1-(3-((2-کلرو-4-(((2-هیدروکسی-2-(8-هیدروکسی-2-اکسو-1،2-دی هیدروکینولین-5-ایل) اتیل) آمینو) متیل)-5-متوکسی فنیل)آمینو)-3-اکسوپروپیل)پیپریدین-4-یل [1،1'-بی فنیل]-2-ایل کاربامات باتفنترول سوکسینات"

کد لبخند:

O=C(OC1CCN(CCC(NC2=CC(OC)=C(CNC[C@H](O)C3=CC=C(O)C4=C3C=CC(N4)=O)C=C2Cl)= O)CC1)NC5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C6

کد اینچی:

InChI=1S/C40H42ClN5O7/c1-52-36-22-33(31(41)21-26(36)23-42-24-35(48)29-11-13-34(47)39-30( 29)12-14-37(49)45-39)43-38(50)17-20-46-18-15-27(16-19-46)53-40(51)44-32-10- 6-5-9-28(32)25-7-3-2-4-8-25/h2-14,21-22,27,35,42,47-48H,15-20,23-24H2, 1H3,(H,43,50)(H,44,51)(H,45,49)/t35-/m0/s1

کلید اینچی:

URWYQGVSPQJGGB-DHUJRADRSA-N

کلمه کلیدی:

Batefenterol، TD-5959، GSK961081، 743461-65-6، GSK-961081، GSK 961081، TD5959، TD 5959، 743461-65-6

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها)

توضیحات:

باتفنترول یک آنتاگونیست موسکارینی و آگونیست گیرنده β2-آدرنرژیک (β2-AR) است (Kis = 1.4، 1.3، و 3.7 نانومولار، به ترتیب برای hM2، hM3، و hβ2-AR، در سنجش اتصال رادیو لیگاند). باتفنترول فعالیت آگونیست قوی hβ2-AR را نشان می دهد (EC50 = 0.29 نانومولار) با انتخاب عملکردی 440 و 320 برابر نسبت به hβ1- و hβ3-ARs، به ترتیب. بافت و پاسخ منقبض کننده برونش را در یک سنجش محافظت از برونش خوکچه هندی مهار می کند (ED50 = 6.4 میکروگرم بر میلی لیتر). فرمولاسیون های حاوی باتفنترول در آزمایشات بالینی برای درمان بیماری انسدادی مزمن ریه (COPD) قرار دارند.

هدف: β2-آدرنرژیک