| CPD3233 | AZD-3409 | AZD-3409 یک مهارکننده قوی پرنیل ترانسفراز است. AZD-3409 قدرت بالاتری نسبت به لونافارنیب نشان داد. میانگین IC(50) برای سمیت سلولی AZD3409 به ترتیب در سلول های MEF 510، در سلول های A549 10600 و در سلول های MCF7 6170 بود. در این سلول ها، IC(50) برای فعالیت FTase AZD3409 از 3.0 تا 14.2 نانومتر و لونافارنیب از 0.26 تا 31.3 نانومولار متغیر بود. AZD3409 فارنسیلاسیون را به میزان بیشتری نسبت به geranylgeranylation مهار می کند. هر دو مهار فارنسیلاسیون و ژرانیل ژرانیلاسیون نمی توانند با فعالیت ضد تکثیری دارو مرتبط باشند. AZD3409 ممکن است در سرطان پستان مقاوم به جفیتینیب فعال باشد. |
