AZD-3409

نام شیمیایی:

(S)-ایزوپروپیل 2-(2-(4-فلوروفنتیل)-5-((((2S,4S)-4-(نیکوتینویل تیو)پیرولیدین-2-ایل)متیل)آمینو)بنزامیدو)-4-(متیل تیو) بوتانوات

کد لبخند:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

کد اینچی:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38 -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

کلید اینچی:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

کلمه کلیدی:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

حلالیت: 

ذخیره سازی: 

توضیحات:

AZD-3409 یک مهارکننده قوی پرنیل ترانسفراز است. AZD-3409 قدرت بالاتری نسبت به لونافارنیب نشان داد. میانگین IC(50) برای سمیت سلولی AZD3409 به ترتیب در سلول های MEF 510، در سلول های A549 10600 و در سلول های MCF7 6170 بود. در این سلول ها، IC(50) برای فعالیت FTase AZD3409 از 3.0 تا 14.2 نانومتر و لونافارنیب از 0.26 تا 31.3 نانومولار متغیر بود. AZD3409 فارنسیلاسیون را به میزان بیشتری نسبت به geranylgeranylation مهار می کند. هر دو مهار فارنسیلاسیون و ژرانیل ژرانیلاسیون نمی توانند با فعالیت ضد تکثیری دارو مرتبط باشند. AZD3409 ممکن است در سرطان پستان مقاوم به جفیتینیب فعال باشد.

هدف: مهارکننده پرنیل ترانسفراز