PRN1008

نام شیمیایی:

(S)-2-(3-(4-آمینو-3-(2-فلوئورو-4-فنوکسی فنیل)-1H-پیرازولو[3،4-d] پیریمیدین-1-یل)پیپریدین-1-کربونیل)-4 -متیل-4-(4-(اکستان-3-ایل)پیپرازین-1-ایل)پنت-2-انیتیل

کد لبخند:

NC1=C2C(N([C@H]3CCCN(C(/C(C#N)=CC(C)(N4CCN(C5COC5)CC4)C)=O)C3)N=C2C6=C(F)C =C(OC7=CC=CC=C7)C=C6)=NC=N1

کد اینچی:

InChI=1S/C36H40FN9O3/c1-36(2,45-15-13-43(14-16-45)26-21-48-22-26) 18-24(19-38)35(47)44-12-6-7-25(20-44)46-34-31(33(39)40-23-41-34)32 (42-46)29-11-10-28(17-30(29)37)49-27-8-4-3-5-9-27/h3-5,8-11,17-18, 23,25-26H,6-7,12-16,20-22H2,1-2H3,(H2,39,40,41)/b24-18-/t25-/m0/s1

کلید اینچی:

LCFFREMLXLZNHE-IEUUHXEXSA-N

کلمه کلیدی:

PRN1008، PRN-1008، PRN 1008،1575596-29-0

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

PRN1008 یک مهارکننده کووالانسی قوی، انتخابی و برگشت‌پذیر BTK ((IC50 = 0.5 ± 1.3 نانومولار).) با اثرات PD در داخل بدن است. PRN1008 پس از دوز یکباره و 10 روزه در انسان ایمن و به خوبی تحمل شد. دوز برای دستیابی به اشغال بیش از 90٪ پس از یک دوز منجر به اشغال هدف ثابت و طولانی مدت می شود. پوشش هدف BTK با دوز روزانه ≥300mg بر اساس مطالعات ترجمه در مدل موش آرتریت به سطوح درمانی رسید. این داده ها از توسعه مداوم PRN1008 به عنوان یک عامل درمانی برای آرتریت روماتوئید پشتیبانی می کند.

هدف: BTK