BMS-986195

نام شیمیایی:

(S)-4-(3-(but-2-ynamido)piperidin-1-yl)-5-fluoro-2،3-dimethyl-1H-indole-7-carboxamide

کد لبخند:

FC1=C(N2CCC[C@H](NC(C#CC)=O)C2)C3=C(NC(C)=C3C)C(C(N)=O)=C1

کد اینچی:

InChI=1S/C20H23FN4O2/c1-4-6-16(26)24-13-7-5-8-25(10-13)19-15(21)9-14(20(22)27)18- 17(19)11(2)12(3)23-18/h9,13,23H,5,7-8,10H2,1-3H3,(H2,22,27)(H,24,26)/t13 -/m0/s1

کلید اینچی:

VJPPLCNBDLZIFG-ZDUSSCGKSA-N

کلمه کلیدی:

BMS-986195، BMS 986195، BMS986195، 1912445-55-6

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها).

توضیحات:

BMS-986195 یک مهارکننده قوی، کووالانسی و غیرقابل برگشت تیروزین کیناز بروتون (BTK)، عضوی از خانواده Tec از تیروزین کینازهای غیر گیرنده ضروری در سیگنال دهی و عملکرد سلول B وابسته به آنتی ژن است. BMS-986195 بیش از 5000 برابر برای BTK نسبت به همه کینازهای خارج از خانواده Tec انتخابی است و گزینش پذیری از 9 تا 1010 برابر در خانواده Tec متغیر است. BMS-986195 BTK را در خون کامل انسان با سرعت غیرفعال سازی سریع (3.5×10-4 nM-1·min-1) غیرفعال کرد و به شدت از تولید اینترلوکین-6 وابسته به آنتی ژن، بیان CD86 و تکثیر در سلول های B (IC50) جلوگیری کرد.<1 نانومولار) بدون تأثیر بر معیارهای مستقل از آنتی ژن در همان سلول ها.

هدف: BTK