GSK-461364

نام شیمیایی:

(R)-5-(6-((4-متیل پیپرازین-1-ایل) متیل)-1H-بنزو[d]ایمیدازول-1-یل)-3-(1-(2-(تری فلورومتیل) فنیل)اتوکسی) تیوفن-2-کربوکسامید

کد لبخند:

O=C(C1=C(O[C@@H](C2=CC=CC=C2C(F)(F)F)C)C=C(N3C=NC4=CC=C(CN5CCN(C)CC5 )C=C34)S1)N

کد اینچی:

InChI=1S/C27H28F3N5O2S/c1-17(19-5-3-4-6-20(19)27(28,29)30)37-23-14-24(38-25(23)26(31) 36)35-16-32-21-8-7-18(13-22(21)35)15-34-11-9-33(2)10-12-34/h3-8,13-14, 16-17H,9-12,15H2,1-2H3,(H2,31,36)/t17-/m1/s1

کلید اینچی:

ZHJGWYRLJUCMRT-QGZVFWFLSA-N

کلمه کلیدی:

GSK-461364، GSK461364، GSK 461364، GSK-461364A، GSK 461364A، GSK461364A، 929095-18-1

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها)

توضیحات:

کینازهای شبه پولو (Plks) کینازهای سرین/ترئونین هستند که نقش کلیدی در چرخه سلولی دارند. GSK461364 یک مهار کننده قوی و برگشت پذیر Plk1 (Ki = 2.2 نانومولار) است. این دارو در برابر Plk2 و Plk3 (به ترتیب Kis = 860 و 1000 نانومولار) کمتر مؤثر است و حداقل 1000 برابر برای Plk1 نسبت به پانل 48 کیناز دیگر انتخابی است. GSK461364 به طور وابسته به دوز چرخه سلولی را در رده های سلولی سرطانی در حال تکثیر مختلف متوقف می کند و در دوزهای بالاتر، آپوپتوز را تحریک می کند. به نظر می رسد که در برابر تومورهای کمبود p53 موثرتر باشد و قادر است از سد خونی مغزی عبور کند. GSK461364 در داخل بدن موثر است و باعث مهار رشد تومور یا تاخیر رشد در مدل‌های پیوند زنوگرافت در موش می‌شود.

هدف: Plk1