AZD9496

نام شیمیایی:

(E)-3-(3،5-دی فلوئورو-4-((1R,3R)-2-(2-فلوئورو-2-متیل پروپیل)-3-متیل-2،3،4،9-تتراهیدرو-1H- پیریدو[3،4-b] ایندول-1-ایل) فنیل) اکریلیک اسید

کد لبخند:

O=C(O)/C=C/C1=CC(F)=C([C@H]2N(CC(C)(F)C)[C@H](C)CC3=C2NC4=C3C= CC=C4)C(F)=C1

کد اینچی:

InChI=1S/C25H25F3N2O2/c1-14-10-17-16-6-4-5-7-20(16)29-23(17)24(30(14)13-25(2,3)28) 22-18(26)11 -15(12-19(22)27)8-9-21(31)32/h4-9,11-12,14,24,29H,10,13H2,1-3H3,(H,31,32) /b9-8+/t14-,24-/m1/s1

کلید اینچی:

DFBDRVGWBHBJNR-BBNFHIFMSA-N

کلمه کلیدی:

AZD9496, AZD-9496, AZD 9496, 1639042-08-2

حلالیت:محلول در DMSO

ذخیره سازی:0 - 4 درجه سانتیگراد برای کوتاه مدت (روز تا هفته)، یا -20 درجه سانتیگراد برای طولانی مدت (ماهها)

توضیحات:

AZD 9496 یک تنظیم‌کننده قوی و انتخابی گیرنده استروژن (SERD) با مقدار IC50 0.138 نانومتر برای کاهش گیرنده استروژن α (ERα) است. برای ERα در مقایسه با سایر گیرنده های هورمون هسته ای با مقادیر IC50 به ترتیب 0.0008، 0.54، 9.2 و 30 میکرومولار برای ERα، گیرنده پروژسترون (PR)، گیرنده گلوکوکورتیکوئید (GR) و گیرنده آندروژن (AR) انتخابی است. AZD 9496 فعالیت ERα را کاهش می دهد (IC50 = 0.282 nM)، که از طریق کمی سازی فعالیت PR پایین دست اندازه گیری می شود، و تکثیر سلول های سرطان سینه MCF-7 را کاهش می دهد (IC50 = 0.0398nM). همچنین رشد پیوند زنوگرافت MCF-7 را در موش به روشی وابسته به دوز مهار می کند. AZD 9496 به صورت خوراکی در دسترس است و فرمولاسیون حاوی آن در آزمایشات بالینی برای درمان سرطان پستان ER مثبت در دست بررسی است.

هدف: SERD