CAT # | Produktuaren izena | Deskribapena |
CPD100608 | ASK1-Inhibitzailea-10 | ASK1 Inhibitor 10 ahoz bioerabilgarri dagoen inhibitzaile bat da, apoptosiaren seinale erregulatzailea 1 kinasa (ASK1). ASK1 ASK2 baino gehiago eta MEKK1, TAK-1, IKKβ, ERK1, JNK1, p38α, GSK3β, PKCθ eta B-RAF-en hautazkoa da. INS-1 pankreako β zeluletan JNK eta p38 fosforilazioan estreptozotozinak eragindako igoerak inhibitzen ditu kontzentrazio-menpeko moduan. |
CPD100607 | K811 | K811 ASK1-en inhibitzaile espezifikoa da, alboko esklerosi amiotrofikoaren saguaren eredu batean biziraupena luzatzen duena. K811-k eraginkortasunez saihestu zuen zelulen ugalketa ASK1 espresio handia zuten zelula-lerroetan eta HER2 gainespresatzen zuten GC zeluletan. K811 bidezko tratamenduak xenograft tumoreen tamainak murriztu zituen ugalketa-markatzaileak beherantz erregulatuz. |
CPD100606 | K812 | K812 esklerosi albo amiotrofikoaren sagu-eredu batean biziraupena luzatzeko aurkitu den ASK1-en inhibitzaile espezifikoa da. |
CPD100605 | MSC-2032964A | MSC 2032964A ASK1 inhibitzaile indartsu eta selektiboa da (IC50 = 93 nM). LPS-ek eragindako ASK1 eta p38 fosforilazioa blokeatzen du hazten diren saguaren astrozitoetan eta neuroinflamazioa kentzen du saguaren EAE eredu batean. MSC 2032964A ahoz bioerabilgarria da eta garunean sarkorra da. |
CPD100604 | Selonsertib | Selonsertib, GS-4997 izenez ere ezaguna, apoptosiaren seinale erregulatzaile kinasaren 1 (ASK1) inhibitzaile bioerabilgarri bat da, antiinflamatorio, antineoplasiko eta fibrotikoen aurkako jarduerak dituena. GS-4997-k ASK1-en kinasa katalitikoko domeinura bideratzen du eta ATP-ren lehiakortasunean lotzen du, eta, ondorioz, haren fosforilazioa eta aktibazioa saihestuz. GS-4997-k hanturazko zitokinen ekoizpena eragozten du, fibrosian parte hartzen duten geneen adierazpena beherantz erregulatzen du, gehiegizko apoptosia kentzen du eta zelula-ugalketa galarazten du. |