| CAT # | Produktuaren izena | Deskribapena |
| CPD100603 | MDK36122 | MDK36122, H-PGDS Inhibitor I bezala ere ezaguna, Prostaglandin D Synthase (hematopoietiko-mota) Inhibitzailea da. MDK36122-k ez du kode-izenik eta CAS#1033836-12-2 du. Azken 5 zifrak izena emateko erabili ziren erraz komunikaziorako. MDK36122-k HPGDS modu selektiboan blokeatzen du (IC50s = 0,7 eta 32 nM entzimetan eta zelulen saiakuntzetan, hurrenez hurren) erlazionatutako giza entzimen L-PGDS, mPGES, COX-1, COX-2 eta 5-LOXen aurkako jarduera gutxirekin. |
| CPD100602 | Tepoxalina | Tepoxalin, ORF-20485 izenez ere ezaguna; RWJ-20485; 5-lipoxigenasa inhibitzaile bat da, asma eta artrosia (OA) tratatzeko. Tepoxalin-ek COX-1, COX-2 eta 5-LOX-en aurkako jarduera inhibitzailea in vivo du txakurretan, gaur egungo onartutako dosiarekin. Tepoxalinak antioxidatzaile baten jarduera hobetzen du, pirrolidina ditiokarbamatoa, WEHI 164 zeluletan tumore nekrosi faktorea alfa-induzitutako apoptosia arintzeko. |
| CPD100601 | Tenidap | Tenidap, CP-66248 izenez ere ezaguna, COX/5-LOX inhibitzaile eta zitokinen modulatzaile antiinflamatorioaren hautagaia da, Pfizer-ek artritis erreumatoidearen tratamendu potentzial itxaropentsu gisa garatzen ari zena, baina Pfizer-ek garapena gelditu zuen marketin-onarpena baztertu ondoren. FDAk 1996an, gibeleko eta giltzurruneko toxikotasunagatik, metabolitoei egotzi zitzaien. oxidazio kaltea eragiten duen tiofeno zatia duen droga. |
| CPD100600 | PF-4191834 | PF-4191834 5-lipoxigenasa ez-redox inhibitzaile berri, indartsu eta selektiboa da, hanturan eta minean eraginkorra. PF-4191834-k potentzia ona erakusten du entzimetan eta zeluletan oinarritutako saiakuntzetan, baita hantura akutuaren arratoi eredu batean ere. Entzimaren saiakuntzaren emaitzek adierazten dute PF-4191834 5-LOX inhibitzaile indartsua dela, IC(50) = 229 +/- 20 nM batekin. Gainera, 5-LOX-en 12-LOX eta 15-LOX baino gehiagoko 300 aldiz selektibitatea frogatu zuen eta ez du jarduerarik erakusten ziklooxigenasa entzimekiko. Horrez gain, PF-4191834-k 5-LOX inhibitzen du giza odol-zeluletan, IC(80) = 370 +/- 20 nM batekin. |
| CPD100599 | MK-886 | MK-886, L 663536 izenez ere ezaguna, leukotrienoen antagonista da. Hori egin dezake 5-lipoxigenasa aktibatzeko proteina (FLAP) blokeatuz, horrela 5-lipoxigenasa (5-LOX) inhibituz, eta aterosklerosia tratatzen lagun dezake. MK-886 ziklooxigenasa-1 jarduera inhibitzen du eta plaketen agregazioa kentzen du. MK-886-k zelulen zikloan aldaketak eragiten ditu eta apoptosia areagotzen du hiperizinarekin terapia fotodinamikoa egin ondoren. MK-886 tumore-nekrosi faktoreak alfa-k eragindako bereizketa eta apoptosia hobetzen ditu. |
| CPD100598 | L-691816 | L 691816 5-LO erreakzioaren inhibitzaile indartsua da bai in vitro bai in vivo hainbat eredutan. |
| CPD100597 | CMI-977 | CMI-977, LPD-977 eta MLN-977 izenez ere ezaguna, leukotrienoen ekoizpenean esku hartzen duen 5-lipoxigenasa inhibitzaile indartsua da eta asma kronikoaren tratamendurako garatzen ari da. CMI-977-k 5-lipoxigenasa (5-LO) hantura zelularra inhibitzen du, leukotrienoen sorrera blokeatzeko, zeinek funtsezko eginkizuna betetzen baitute asma bronkiala abiarazteko. |
| CPD100596 | CJ-13610 | CJ-13610 5-lipoxigenasaren (5-LO) inhibitzaile aktiboa da. CJ-13610-k B4 leukotrienoaren biosintesia inhibitzen du eta IL-6 mRNAren adierazpena erregulatzen du makrofagoetan. Eraginkorra da minaren eredu preklinikoetan. |
| CPD100595 | BRP-7 | BRP-7 5-LO proteina aktibatzeko (FLAP) inhibitzailea da. |
