BI-2852

Izen kimikoa:

(S)-5-hidroxi-3-(2-((((1-((1-metil-1H-imidazol-4-il)metil)-1H-indol-6-il)metil)amino)metil) -1H-indol-3-il)isoindolin-1-ona

SMILES kodea:

OC(C=C1)=CC([C@@H](C2=C(CNCC3=CC4=C(C=CN4CC5=CN(C)C=N5)C=C3)NC6=CC=CC=C62) N7)=C1C7=O

InChi kodea:

InChI=1S/C31H28N6O2/c1-36-16-21(33-18-36)17-37-11-10-20-7-6-19(12-28(20)37)14-32-15- 27-29(24-4-2-3-5-26(2 4)34-27)30-25-13-22(38)8-9-23(25)31(39)35-30/h2-13,16,18,30,32,34,38H,14- 15,17H2,1H3,(H,35,39)/t30-/m0/s1

InChi gakoa:

JYEQLXOWWLNVDX-PMERELPUSA-N

Gakoa:

Disolbagarritasuna: 

Biltegiratzea: 

Deskribapena:

BI-2852 KRAS inhibitzaile indartsua da, afinitate nanomolarrarekin lotzen duena poltsiko batera, orain arte "drogaezina" dela hautematen dena, RAS-ko I eta II etengailuen artean. BI-2852 mekanikoki bereizten da KRASG12C inhibitzaile kobalenteetatik, KRASen forma aktibo zein inaktiboetan dagoen beste poltsiko batera lotzen delako. BI-2852-k GEF, GAP eta KRAS-ekin elkarreragin efektoreak blokeatzen ditu, eta horrek beherako seinaleztapena inhibitzen du eta KRAS zelula mutanteetan eragin antiproliferatiboa eragiten du.

Helburua: KRAS