AZD-3409

Izen kimikoa:

(S)-isopropil 2-(2-(4-fluorofenetil)-5-((((2S,4S)-4-(nikotinoiltio)pirrolidin-2-il)metil)amino)benzamido)-4-(metiltio) butanoatoa

SMILES kodea:

O=C(OC(C)C)[C@@H](NC(C1=CC(NC[C@H]2NC[C@@H](SC(C3=CN=CC=C3)=O) C2)=CC=C1CCC4=CC=C(F)C=C4)=O)CCSC

InChi kodea:

InChI=1S/C34H41FN4O4S2/c1-22(2)43-33(41)31(14-16-44-3)39-32(40)30 -18-27(13-10-24(30)9-6-23-7-11-26(35)12-8-23)37-20-28-17-29(21-38) -28)45-34(42)25-5-4-15-36-19-25/h4-5,7-8,10-13,15,18-19,22,28-29, 31,37-38H,6,9,14,16-17,20-21H2,1-3H3,(H,39,40)/t28-,29-,31-/m0/s1

InChi gakoa:

HKGUHEGKBLYKHY-QMOZSOIISA-N

Gakoa:

AZD3409; AZD-3409; AZD 3409

Disolbagarritasuna: 

Biltegiratzea: 

Deskribapena:

AZD-3409 prenil transferasa inhibitzaile indartsua da. AZD-3409 lonafarnibak baino potentzia handiagoa erakutsi zuen. AZD3409ren zitotoxikotasunaren batez besteko IC(50) 510 izan zen MEF zeluletan, 10.600 A549 zeluletan eta 6.170 MCF7 zeluletan, hurrenez hurren. Zelula horietan, AZD3409ren FTasaren jarduerarako IC(50) 3,0 eta 14,2 nM bitartekoa zen eta lonafarnibaren 0,26 eta 31,3 nM bitartekoa. AZD3409 farnesilazioa geranilgeranilazioa baino neurri handiagoan inhibitzen du. Farnesilazioa eta geranilgeranilizazioaren inhibizioa ezin izan ziren sendagaiaren jarduera antiproliferatiboarekin erlazionatu. AZD3409 aktiboa izan daiteke gefitinibarekiko erresistentea den bularreko kartzinomean.

Helburua: prenil transferasa inhibitzailea